Sediaan obat topikal mata yang umum ditemukan adalah dalam bentuk tetes (eye drop) dan salep (eye ointment). Pemilihan jenis sediaan yang tepat dapat memastikan zat aktif mencapai jaringan target sesuai durasi dan konsentrasi yang diinginkan. Obat topikal mata lebih efektif digunakan untuk kelainan pada segmen anterior mata dan penyakit mata eksternal, seperti konjungtivitis, keratitis, blefaritis, dan uveitis. [1]
Faktor yang Mempengaruhi Farmakokinetik Obat Topikal Mata
Farmakokinetik obat topikal mata dipengaruhi oleh jenis carrier, konsentrasi sediaan, dan sifat lipofilik atau hidrofilik zat aktif yang terkandung. Obat yang bersifat lipofilik diserap dengan baik melalui kornea. Sedangkan, permeasi melalui konjungtiva dan sklera memungkinkan bagi obat yang bersifat lipofilik dan hidrofilik. Selain itu, efektivitas obat topikal mata dipengaruhi oleh kondisi kornea pasien dan barrier mata, bentuk fisik obat, dan biovailabilitas obat. [1-3]
Jenis Sediaan Tetes Mata
Tetes mata tersedia dalam bentuk solutio, emulsi, dan suspensi yang memiliki kelebihan dan kekurangan masing-masing.
Tetes Mata Solutio
Tetes mata solutio merupakan salah satu pilihan sediaan obat topikal mata yang paling banyak ditemukan. Sediaan tetes mata solutio mudah digunakan, cepat diserap, dan kebanyakan tidak mengganggu penglihatan sehingga nyaman digunakan di siang hari. Sediaan tetes mata solutio dapat ditemukan dalam kemasan botol dan minidose, dengan pH cairan berkisar 7,4 (pH 4-8). [1,4]
Walaupun cenderung lebih mudah digunakan, obat-obat tetes mata solutio memiliki bioavailabilitas yang rendah. Hanya sekitar 5% dari dosis yang diberikan melalui tetes mata solutio dapat mencapai jaringan mata yang lebih dalam, sedangkan sisanya akan terbuang bersama air mata sekitar 15-30 detik setelah pemberian obat. Sediaan tetes mata solutio juga lebih mudah masuk ke dalam duktus lakrimal sehingga lebih mungkin menimbulkan efek sistemik. [5,6]
Tetes Mata Emulsi
Selain tetes mata solutio, bentuk lain yang tersedia di pasaran adalah emulsi dan suspensi. Emulsi oil in water (o/w) adalah sediaan tetes mata yang umum ditemukan terutama sebagai lubrikan atau air mata buatan. Selain itu, ada pula tetes emulsi berisi antibiotik dan antiinflamasi. Beberapa penelitian menunjukkan tetes mata emulsi meningkatkan durasi obat prekorneal, permeasi kornea, dan bioavailabilitas okular. [1,2,5]
Tetes Mata Suspensi
Sediaan suspensi juga memiliki durasi kontak obat yang lebih baik dibandingkan solutio karena partikel suspensi cenderung bertahan di kantung prekornea. Durasi kerja obat tergantung dari ukuran partikel zat aktif dalam suspensi. Ukuran partikel yang kecil memudahkan permeasi, sedangkan ukuran partikel yang lebih besar membuat permeasi lebih lama dan disolusi obat yang lebih lambat. [1]
Jenis Sediaan Salep Mata
Tidak seperti tetes mata, umumnya salep mata tidak menimbulkan rasa menyengat saat diaplikasikan pada mata, terutama bila mengenai bagian yang peka nyeri seperti kornea. Sediaan salep mata terdiri dari zat aktif yang dicampur dengan bahan semipadat dan padat (paraffin) yang akan mencair pada suhu fisiologis mata (34 C).
Sediaan salep mata biasanya dikemas dalam bentuk tube. Sediaan salep memiliki bioavailabilitas okular yang lebih baik dan memfasilitasi pelepasan obat dalam waktu lebih lama. Berbeda dengan tetes mata, salep mata memiliki durasi kontak dengan permukaan mata yang lebih panjang. Penggunaan sediaan salep dapat menimbulkan efek samping seperti iritasi dan penglihatan kabur untuk sementara waktu setelah penggunaan. [1,2]
Memilih Salep Mata atau Tetes Mata
Memilih salep mata atau tetes mata disesuaikan dengan tujuan terapeutik yang ingin dicapai. Sediaan tetes mata biasanya digunakan selain untuk terapeutik (antibiotik, antifungal, antiinflamasi), juga tersedia sebagai obat topikal yang digunakan sebelum melakukan suatu prosedur misalnya analgetik (pantokain) atau untuk diagnostik (misalnya tetes fluorescein). Sediaan salep mata umumnya digunakan untuk tujuan terapeutik saja.
Menyesuaikan dengan Penyakit Mata
Pemilihan tetes atau salep, sebaiknya menyesuaikan dengan penyakit mata pasien. Misalnya pada kasus abrasi kornea, pemberian salep mata lebih dianjurkan karena sifat lubrikasinya yang lebih baik dan dapat memberikan efek barrier untuk mencegah kerusakan kornea lebih lanjut.
Pemberian salep mata sebaiknya dihindari pada kasus ruptur bulbus okuli (open globe injury) atau pada ulkus kornea yang dalam. Bahan salep mata yang berbasis minyak bila mencapai intraokular dapat menimbulkan uveitis berat, kerusakan endotel kornea, kekeruhan vitreus, dan edema makula.[5,10]
Salep mata juga lebih banyak digunakan untuk kasus blefaritis. Sedangkan untuk kasus konjungtivitis, episkleritis, skleritis, keratitis, dan uveitis, sediaan tetes mata lebih dipilih. Untuk kasus keratokonjungtivitis akibat infeksi virus, sediaan antiviral topikal yang tersedia adalah dalam bentuk salep mata (acyclovir dan ganciclovir salep mata). [1,7,8]
Pada penyakit mata kering, penggunaan lubrikan untuk mata sangat dibutuhkan untuk memberikan rasa nyaman. Sediaan tetes mata umumnya lebih disukai karena penggunaannya tidak mengganggu penglihatan sehingga tetap dapat digunakan saat jam kerja. Salep mata mungkin dibutuhkan untuk tambahan pada kasus sindrom mata kering yang berat, karena sifat lubrikasi yang lebih baik dan kontak dengan permukaan mata yang lebih lama. Untuk kasus mata kering karena lagoftalmos, salep mata juga dapat memberikan perlindungan pada permukaan mata yang terpapar udara luar saat tidur. [10-12]
Frekuensi Pemberian dan Kepatuhan Pasien
Umumnya frekuensi pemberian tetes mata lebih sering dibandingkan dengan salep mata untuk mencapai dosis target yang diinginkan. Hal ini tentunya menjadi bahan pertimbangan menyangkut kepatuhan pasien menggunakan obat, terutama untuk pasien anak-anak dan lansia.
Pemberian beberapa jenis tetes mata dapat memberikan efek menyengat pada mata, sehingga anak-anak menolak untuk mengaplikasikan secara berulang. Sedangkan, pasien lansia terkadang lupa harus meneteskan obat bila frekuensi pemberian terlalu sering.
Pasien dewasa umumya lebih familiar dan nyaman menggunakan tetes mata daripada salep mata karena tidak memberi efek samping gangguan penglihatan sementara. Untuk pasien bayi, sediaan salep mata akan lebih mudah diaplikasikan dibandingkan tetes mata.
Pemberian salep mata sebaiknya di malam hari sebelum tidur agar tidak mengganggu aktivitas pasien. [13-15]
Kesimpulan
Terdapat berbagai sediaan topikal untuk mata, antara lain tetes mata solutio, tetes mata emulsi, tetes mata suspensi, dan salep mata. Sediaan tetes mata solutio mudah digunakan, cepat diserap, dan kebanyakan tidak mengganggu penglihatan sehingga nyaman digunakan di siang hari. Tetapi, hanya sebagian kecil dari dosis yang diberikan dapat mencapai jaringan mata yang lebih dalam, sedangkan sisanya akan terbuang bersama lapisan air mata.
Tetes mata emulsi dilaporkan meningkatkan durasi obat prekorneal, permeasi kornea, dan bioavailabilitas okular. Tetes mata suspensi juga memiliki durasi kontak obat yang lebih baik dibandingkan solutio karena partikel suspensi cenderung bertahan di kantung prekornea. Durasi kerja obat tergantung dari ukuran partikel zat aktif dalam suspensi, dimana permeasi terjadi lebih cepat jika ukuran partikel semakin kecil.
Salep mata tidak menimbulkan rasa menyengat saat diaplikasikan pada mata, memiliki bioavailabilitas okular yang baik, memfasilitasi pelepasan obat lebih lama, dan durasi kontak dengan permukaan mata yang lebih panjang.
Pemilihan sediaan obat topikal mata tergantung kelainan mata yang dialami pasien, frekuensi pemberian yang dibutuhkan, dan tingkat kepatuhan pasien.