Varenicline nasal spray ditemukan dapat bermanfaat sebagai terapi dry eye syndrome. Varenicline merupakan agonis nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) yang sering digunakan sebagai obat tablet untuk membantu pasien berhenti merokok. Varenicline ditemukan dapat meningkatkan produksi air mata dan efektif dalam terapi dry eye syndrome.[1]
Permasalahan dalam Penanganan Dry Eye Syndrome
Dry eye syndrome dibagi menjadi 2 tipe, yaitu tipe defisiensi aqueous dan tipe peningkatan penguapan lapisan air mata. Penurunan sekresi air mata dari glandula lakrimalis menyebabkan tipe defisiensi aqueous. Di sisi lain, inflamasi tepi kelopak mata dan disfungsi kelenjar meibom menyebabkan tipe peningkatan penguapan lapisan air mata.[2,3]
Terapi dry eye syndrome yang selama ini umum diberikan adalah pemberian artificial tears, obat anti inflamasi, dan oklusi punctum palpebra. Obat artificial tears yang mengandung carboxymethyl cellulose atau sodium hialuronat berfungsi untuk melubrikasi permukaan bola mata. Kandungan air mata sendiri sangat kompleks, yakni terdiri dari elektrolit, protein (lipocalins, lactoferrin, transferrin, defensin, dan lisosim), fosfolipid, glikopeptida, dan imunoglobulin. Sampai saat ini tidak ada kandungan artificial tears yang dapat menyerupai kandungan air mata alami.[2-6]
Peran Varenicline Nasal Spray dalam Penanganan Dry Eye Syndrome
Varenicline merupakan agonis nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) yang mengaktivasi jalur parasimpatis trigeminal untuk menstimulasi kelenjar lakrimal untuk meningkatkan produksi air mata alami. Dengan kata lain varenicline berpotensi mengatasi dry eye syndrome tipe defisiensi aqueous.[1,4-6]
Sekitar 80% dosis obat tetes mata yang diberikan hilang akibat proses berkedip, turnover lapisan air mata yang cepat, dan drainase. Hal ini menyebabkan bioavailabilitas pada permukaan okular yang terbatas. Pemberian lewat intranasal spray diharapkan memberikan residence time lebih lama. Selain itu, jalur ini juga diharapkan mampu mengatasi efek samping dari tetes mata konvensional, seperti rasa terbakar di mata, rasa pahit di lidah, dan kesulitan saat penetesan obat yang dialami pasien deformitas leher atau tremor.[4-6]
Efikasi dan Keamanan Varenicline Nasal Spray dalam Penanganan Dry Eye Syndrome
Sebuah uji klinis (2022) membandingkan pemberian 50 µm nasal spray varenicline sehari dua kali selama 4 minggu pada 758 pasien dry eye syndrome. Pasien terbagi menjadi 3 kelompok, yaitu dengan dosis 0,03 mg (n=260); 0,06 mg (n=246); dan kontrol (n=252). Hasil studi menunjukkan perbaikan signifikan uji Schirmer 10 mm atau lebih pada 47,3% pasien kelompok dosis 0,03 mg dan 49,2% pada kelompok dosis 0,06 mg Sekitar 86,5% pasien melaporkan efek samping non-okular ringan berupa bersin, batuk, iritasi tenggorokan, dan iritasi pada nasal di lokasi penyemprotan.[1]
Studi lain yang dilakukan oleh Visco et al (2022) membandingkan hasil uji klinis fase 3 varenicline nasal spray dengan tetes mata siklosporin 0,05% sebagai terapi dry eye syndrome. Studi ini mengevaluasi hasil dari 2 uji klinis, yang pertama melibatkan 511 subjek dari uji klinis varenicline dan yang lainnya melibatkan 585 subjek dari uji klinis siklosporin. Hasil studi menunjukkan bahwa rata-rata perbaikan nilai uji Schirmer dari baseline lebih tinggi ditemukan pada kelompok varenicline (50,2%) dibandingkan kelompok siklosporin (11,7%).[4]
Kesimpulan
Varenicline nasal spray merupakan agonis nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) yang sering digunakan dalam program berhenti merokok. Peneliti menemukan bahwa varenicline juga memiliki efek pada mata, yakni meningkatkan produksi air mata.
Data uji klinis terbatas yang tersedia mengindikasikan bahwa varenicline efektif dalam penanganan dry eye syndrome. Varenicline ditemukan menghasilkan perbaikan hasil uji Schirmer pada pasien dry eye syndrome. Varenicline juga tampaknya memiliki profil keamanan yang baik, dengan efek samping yang dikeluhkan pasien hanya bersifat ringan. Saat ini, varenicline nasal spray belum tersedia di Indonesia.