Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Albendazol
Farmakologi obat albendazol (albendazolum / albendazole) adalah efek inhibisi pada polimerisasi tubulin yang mengakibatkan hilangnya mikrotubulus sitoplasmik dalam usus cacing, metabolisme energinya terganggu, cacing tidak dapat bergerak, kemudian mati.
Farmakodinamik
Metabolit aktif dari obat albendazol, yaitu albendazol sulfoksida, dapat menginhibisi polimerisasi tubulin sehingga menyebabkan degenerasi selektif dari mikrotubulus sitoplasmik cacing. Degenerasi itu mengakibatkan asupan glukosa dan simpanan glikogen menurun, sehingga produksi adenosine triphosphate (ATP) menurun yang berakibat deplesi energi, imobilisasi, dan kematian cacing.[1,2,9]
Albendazole terutama digunakan untuk terapi hydatid disease (disebabkan cystic echinococcosis) dan terapi neurocysticercosis (larva Taenia solium di otak). Selain itu, albendazole efektif untuk mengobati infeksi nematoda, termasuk strongyloidiasis, askariasis, dan infeksi hookworm / ankylostomiasis pada anak-anak.[1,2]
Farmakokinetik
Farmakokinetik albendazol diabsorbsi baik di gastrointestinal bila diminum bersama makanan berlemak, karena kelarutan obat rendah dalam air. Obat dimetabolisme di hepar untuk membentuk metabolit aktif, yaitu albendazol sulfoksida, yang memiliki aktivitas antelmintik yang poten. Obat akan diekskresi terutama di urine dan sedikit di feses.
Absorbsi
Obat ini diabsorbsi buruk di gastrointestinal, dengan bioavailabilitas 1 - 5%. Bioavailabilitas per oral dapat ditingkatkan dengan cara mengonsumsi obat albendazol bersamaan dengan makanan berlemak sekitar 40 gram. Dengan demikian, kadar albendazol sulfoksida dapat mencapai lima kali lebih tinggi dalam plasma darah dibandingkan dengan mengonsumsi obat dalam keadaan perut kosong. [1,2,16]
Metabolisme
Metabolisme obat albendazol terjadi di hepar, yang secara cepat obat dikonversi menjadi metabolit primer, yaitu albendazol sulfoksida. Albendazol sulfoksida kemudian akan diubah menjadi albendazol sulfon dan metabolit-metabolit oksidatif primer lainnya, yang dapat ditemukan pada urine manusia. Kadar puncak obat sebagai metabolit dalam serum tercapai dalam waktu 2 - 5 jam. [1,2]
Distribusi
Metabolit aktif albendazole didistribusikan ke berbagai jaringan tubuh, termasuk saluran kemih, empedu, liver, cairan serebrospinal, bahkan mencapai kista hydatid di peritoneum dan paru-paru. Sekitar 70% konsentrasi albendazol sulfoksida terikat pada plasma protein. [1,9]
Eliminasi dan Ekskresi
Waktu paruh obat dalam plasma darah sangat bervariasi antara 4 ‒ 15 jam. Albendazol sulfoksida diekskresikan ke urin dengan konsentrasi <1% dari dosis obat yang masuk ke dalam tubuh. Hanya sedikit kadar obat diekskresi ke dalam cairan empedu untuk dibuang ke feses. [1,2]
