Farmakologi Permetrin
Farmakologi permetrin atau permethrin adalah mengganggu aliran masuk ion Na pada kanal membran saraf sehingga menyebabkan paralisis dan kematian parasit.
Farmakodinamik
Permetrin merupakan piretroid sintetis dan neurotoksin. Efek permetrin pada atropoda atau seperti parasit penyebab skabies dan pedikulosis adalah terjadinya induksi abnormal di sepanjang membran sel yang tereksitasi.[2,5,7]
Induksi abnormal terjadi akibat lambatnya pergerakan ion natrium dari luar membran sel ke dalam pada akhir depolarisasi. Pemanjangan permeabilitas ion natrium selama fase eksitatori ini mempengaruhi aktivitas repetitif pada jalur sensorik dan motorik, berupa hipereksitabilitas sensorik, gangguan koordinasi, dan kelumpuhan.[2,5,7]
Farmakokinetik
Efek permetrin secara sistemik sangat minimal karena hanya sebagian kecil konsentrasi obat diserap melalui kulit. Meski demikian, distribusinya ke organ-organ tubuh masih belum diketahui secara pasti.[4,7,9]
Absorpsi
Absorpsi sistemik permetrin didapatkan kurang dari 2% pada sediaan topikal.
Distribusi
Informasi mengenai distribusi permetrin pada jaringan tubuh serta cairan tubuh manusia dengan sediaan topikal tidak tersedia. Hal ini disebabkan karena rendahnya tingkat absorpsi melalui kulit.
Metabolisme
Permetrin secara cepat dimetabolisme oleh hidrolisis ester menjadi metabolit inaktif.
Eliminasi
Metabolit utamanya diekskresikan melalui urin dan sudah dideteksi dalam waktu 7 jam setelah aplikasi permetrin topikal. Kadar ekskresi tertinggi terdapat dalam 48 jam setelah terapi. Dalam waktu 72 jam setelah aplikasi topikal, hampir seluruh metabolit inaktif sudah diekskresikan melalui urin.[4,5,7,9]
Toksisitas
Absorpsi melalui kulit sangat rendah dan efek pada sistemik sangat minim pada manusia untuk permethrin sediaan topikal. Tidak ditemukan risiko akumulasi pada pemakaiannya.
Namun, pernah dilaporkan adanya kasus keracunan pada pasien yang menggunakan permetrin sebagai insektisida; pasien diduga tidak sengaja mengonsumsi secara oral.[5]
Resistensi
Resistensi terhadap permetrin pada umumnya disebabkan oleh adanya mutasi pada knockdown resistance (KDR), namun pada beberapa dapat ditatalaksana dengan malation.[3,4,6,7]
Direvisi oleh: dr. Gabriela Widjaja