Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Methylergometrine
Secara farmakologi, methylergometrine atau methylergonovine bekerja sebagai agen uterotonika untuk menghentikan perdarahan postpartum dan perdarahan akibat abortus dengan cara mempertahankan kontraksi otot uterus.
Farmakodinamik
Pada kondisi yang melibatkan uterus, methylergometrine biasanya lebih dipilih daripada ergometrine. Obat ini bekerja dengan meningkatkan tonus otot, frekuensi kontraksi, dan durasi (amplitudo) kontraksi pada semua segmen uterus. Obat ini mempertahankan kontraksi otot uterus, sehingga pembuluh darah tertekan dan perdarahan terhentikan. Efek uterotonika terjadi karena obat ini merupakan agonis parsial serotonin dan agonis α-adrenoreseptor. Obat ini bersifat antagonis terhadap reseptor D1 dopamin.[3,5,6,8,16]
Walaupun bekerja lebih poten di uterus, methylergometrine juga berpengaruh pada otot polos vaskular di organ lain, misalnya sistem kardiovaskular, susunan saraf pusat, dan saluran pencernaan.[1,3,5,6,8,16]
Efek Obat pada Sistem Kardiovaskular
Methylergometrine memiliki efek vasokonstriktor lemah dengan perangsangan reseptor adrenergik dan serotonergik. Obat ini juga menghambat pelepasan EDRF (endothelium derived relaxing factor) sehingga dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah dan gangguan endotel.[1,3,5,6,8,16]
Efek Obat pada Susunan Saraf Pusat
Efek methylergometrine di susunan saraf pusat merupakan hasil interaksi agonis dan antagonis terhadap reseptor adrenergik, stimulasi agonis parsial serotonergik atau triptaminergik di umbilikus dan pembuluh darah plasenta, serta efek antagonis pada reseptor dopaminergik di otak.[1,3,5,6,8,16]
Efek Obat pada Saluran Pencernaan
Efek methylergometrine di saluran cerna adalah peningkatan gerak peristaltik akibat perangsangan otot polos saluran cerna.[1,3,5,6,8,16]
Farmakokinetik
Methylergometrine diabsorpsi cepat secara oral dengan onset sekitar 5–15 menit. Obat ini akan dimetabolisme di hati lalu dieliminasi melalui urine.
Absorpsi
Setelah pemberian oral, methylergometrine cepat diabsorpsi dengan bioavailabilitas mencapai 60%. Bioavailabilitas bisa lebih tinggi (sekitar 78%) jika obat diberikan lewat injeksi intramuskular. Methylergometrine akan mencapai konsentrasi puncak dalam plasma dalam waktu 60–90 menit, dengan waktu paruh sekitar 0,5–2 jam.[1,3-6,14-16]
Onset dan durasi kerja bervariasi tergantung pada rute pemberian obat. Efek obat akan muncul dalam waktu 5–15 jika diberikan secara oral, 2–5 menit jika diberikan secara intramuskular, dan <1 menit jika diberikan secara intravena. Durasi kerja obat pada pemberian oral dan intramuskular sama-sama berkisar antara 45 menit, tetapi efeknya bertahan lebih lama hingga 3 jam jika obat diinjeksikan secara intravena.[1,3-6,14-16]
Distribusi
Distribusi methylergometrine paling banyak adalah di plasma dan jaringan ekstraseluler, tetapi obat ini juga cepat didistribusikan ke jaringan lain.[4,8,16]
Metabolisme
Methylergometrine dimetabolisme di hati melalui metabolisme lintas pertama atau first pass metabolism.[1,3-6,8,16]
Eliminasi
Eliminasi methylergometrine terutama terjadi di ginjal melalui urine. Namun, sebagian kecil obat ini akan dieliminasi melalui feses.[1,3,5,8,16]
Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur
