Farmakokinetik                   

Mefloquine diabsorpsi dari saluran gastrointestinal dengan cepat. Ikatan terhadap protein plasma sekitar 98%. Mefloquine secara ekstensif dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450. CYP3A4 adalah enzim utama yang terlibat.[4,7]

Absorpsi

Mefloquine diabsorpsi dari saluran gastrointestinal dengan cepat. Adanya makanan dapat meningkatkan kecepatan dan jumlah obat yang diabsorpsi sehingga dapat meningkatkan bioavailabilitas hingga 40%. Pada sukarelawan sehat, konsentrasi puncak mefloquine di plasma tercapai dalam median 17 jam setelah pemberian mefloquine dosis tunggal.[4,7]

Distribusi

Pada sukarelawan sehat, volume distribusi mefloquine cukup besar yaitu sekitar 20 L/kg. Ikatan terhadap protein plasma sekitar 98%. Mefloquine dapat melintasi sawar plasenta. Mefloquine diekskresikan dalam jumlah minimal ke air susu ibu. Mefloquine dapat terakumulasi pada eritrosit parasit.[4]

Metabolisme

Mefloquine secara ekstensif dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450. CYP3A4 adalah enzim utama yang terlibat. Pada manusia, teridentifikasi ada dua metabolit mefloquine. Metabolit utama yaitu 2,8-bis-trifluoromethyl-4-quinoline carboxylic acid, inaktif pada Plasmodium falciparum.[4,7]

Eliminasi

Waktu paruh eliminasi mefloquine berkisar antara 2 dan 4 minggu, dengan rata-rata sekitar 3 minggu. Mefloquine diekskresikan terutama melalui empedu dan feses. Ekskresi mefloquine melalui urine sebesar 9%. Klirens total sekitar 30 ml/menit.[4,7]

Resistensi

Dasar molekuler dari resistensi mefloquine belum diketahui secara pasti, tapi diduga disebabkan oleh mutasi atau amplifikasi dari produk gen tertentu seperti Pgh1,suatu transporter yang dikode oleh homolog multidrug-resistant (MDR) yaitu Pfmdr1. Studi menunjukkan bahwa mutasi pada Pfmdr1 dapat menyebabkan resistensi mefloquine pada parasit. Ditemukan adanya potensi resistensi silang antara mefloquine dan quinine.[1,7]