Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Flutamide
Farmakologi flutamide adalah antiandrogen nonsteroid yang menghalangi aksi testosteron endogen dan eksogen dengan mengikat reseptor androgen. Selain itu, flutamide adalah penghambat kuat sintesis DNA prostat yang dirangsang oleh testosteron, serta mampu menghambat uptake androgen oleh nukleus prostat.[1,3]
Farmakodinamik
Flutamide adalah antiandrogen nonsteroid yang digunakan dalam pengobatan kanker prostat. Berdasarkan studi hewan percobaan, flutamide menunjukkan efek antiandrogenik yang kuat dengan menghambat uptake androgen dan menghambat pengikatan nuklear androgen di jaringan target.[1,3,8]
Farmakokinetik
Flutamide mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif. Metabolit utamanya adalah 2-hydroxyflutamide.[1-3]
Absorpsi
Flutamide diabsorpsi secara cepat dan utuh melalui pemberian oral. Waktu paruh plasma metabolit aktif flutamide adalah sekitar 6 jam.[1,8]
Distribusi
Flutamide didistribusikan dengan berikatan pada protein sebesar 94% hingga 96%.[1,3,8]
Metabolisme
Flutamide dimetabolisme secara cepat dan menyeluruh di hepar dengan bantuan enzim CYP3A4 dan enzim sitokrom lain seperti CYP1A2. Metabolit flutamide yang ditemukan dalam konsentrasi paling tinggi adalah 2-hydroxyflutamide yang memiliki efek antiandrogen poten.[1,3,8]
Eliminasi
Flutamide dan metabolitnya diekskresikan terutama dalam urine. Hanya 4,2% dari dosis tunggal yang diekskresikan di feses dalam 72 jam.[1]
