Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Prazosin
Farmakologi prazosin adalah sebagai obat antagonis adrenoseptor alfa-1. Reseptor alfa-1 dapat ditemukan pada otot polos, seperti pada pembuluh darah, prostat, uretra, muskulus dilator iris, dan otak. Prazosin dapat melintasi sawar darah otak. Metabolisme terjadi oleh enzim CYP450 hati. Waktu paruh prazosin sekitar 2.5 jam.[1,3]
Farmakodinamik
Prazosin digunakan dalam terapi hipertensi. Prazosin juga digunakan secara off-label untuk terapi benign prostate hyperplasia dan post traumatic stress disorder (PTSD).[1,2]
Efek pada Tekanan Darah
Prazosin merupakan antagonis adrenoseptor alfa-1 postsinaptik. Penghambatan ini menghalangi efek vasokonstriksi pada pembuluh darah, sehingga menyebabkan pelebaran pembuluh darah perifer.[3]
Efek pada Gangguan Tidur yang Berhubungan dengan Post Traumatic Stress Disorder (PTSD)
Beberapa penelitian menyarankan menggunakan prazosin untuk meningkatkan tidur pada pasien-pasien yang menderita insomnia yang berkaitan dengan mimpi buruk maupun PTSD. Kemampuan prazosin dalam mengatasi gangguan tidur ini kemungkinan terjadi melalui penghambatan stimulasi adrenergik yang ditemukan pada keadaan hyperarousal.[2]
Farmakokinetik
Besaran absorpsi prazosin bersifat linear dengan dosis.Waktu paruh prazosin sekitar 2,5 jam.[1,3]
Absorpsi
Setelah konsumsi prazosin dosis oral, konsentrasi plasma puncak dicapai pada sekitar 3 jam. Terdapat hubungan linear antara dosis prazosin yang diberikan dan konsentrasi prazosin dalam plasma.[1,3]
Distribusi
Volume distribusi untuk prazosin adalah 0,6 L/kg. Prazosin memiliki waktu paruh 2 hingga 3 jam.[1,3]
Metabolisme
Pada model hewan, ditemukan bahwa prazosin dimetabolisme melalui demetilasi di hepar dan juga konjugasi. Pada beberapa penelitian pada manusia atau sel manusia secara in vitro metabolisme prazosin tampaknya serupa.[1,3]
Eliminasi
Pada pasien dengan gagal jantung kongestif, eliminasi prazosin berkurang. Gangguan fungsi ginjal tidak memiliki efek yang relevan pada eliminasi prazosin.[1,3]
