Farmakologi Rebamipide
Farmakologi rebamipide berbeda dengan obat golongan antasida, antirefluks dan antiulkus lainnya. Rebamipide merupakan turunan asam amino dari quinolinone, sehingga selain dapat menurunkan sekresi asam lambung, rebamipide juga mampu memperbaiki jaringan mukosa yang rusak melalui berbagai mekanisme.[1,3-6,8,10]
Farmakodinamik
Mekanisme utama rebamipide adalah melindungi mukosa dan mengganti jaringan mukosa yang rusak. Rebamipide meningkatkan daya tahan selaput lendir pelapis dinding lambung terhadap cairan asam lambung. Rebamipide meningkatkan konsentrasi prostaglandin E (PGE2) dan prostasiklin (PGI2) di lambung, menurunkan regulasi 15-hidroksiprostaglandin dehydrogenase, dan meningkatkan aliran darah mukosa melalui aktivitas sintesis nitrit oksida.[1,4,5]
Rebamipide mampu menekan polimorfonuklear (PMN) sehingga mampu menghambat kerusakan jaringan akibat radikal bebas yang dikeluarkan oleh neutrofil pada kasus ulkus lambung dengan infeksi H.pylori. Rebamipide juga menghambat sekresi TNF-α dan IL-8 sehingga tidak terjadi kerusakan jaringan yang lebih lanjut akibat inflamasi.[1,4,5,6,10]
Rebamipide membantu penggantian jaringan yang rusak dengan meningkatkan ekspresi faktor pertumbuhan epidermal (EGF) dan reseptor EGF yang berperan dalam angiogenesis, produksi jaringan granulasi dan re-epitelisasi sehingga terjadi penyembuhan jaringan.[1,4,5,6,10]
Farmakokinetik
Rebamipide dapat diabsorpsi secara cepat dan paling baik pada saat perut kosong. Rebamipide berikatan dengan protein plasma, dimetabolisme dalam hepar, dan diekskresikan dalam urin.[3,8]
Absorbsi
Rebamipide dikonsumsi dalam kondisi perut kosong, dan akan diabsorpsi secara cepat di lambung dan duodenum dengan konsentrasi maksimal pada plasma tercapai dalam 2 jam setelah pemberian dosis 100 mg, dengan konsentrasi dalam plasma sebanyak 210 ng/ml. Rebamipide mempunyai waktu paruh selama 1,5 jam. Absorpsi rebamipide cenderung menurun bila diberikan bersamaan atau sesaat setelah makan.[3,8]
Distribusi
Sebanyak 98,4% rebamipide berikatan dengan protein plasma. Hal ini mengakibatkan tingginya konsentrasi obat dalam plasma.[3,8]
Metabolisme
Rebamipide mengalami proses metabolisme di hepar melalui sistem CYP3A4.[3,8]
Eliminasi
Rebamipide diekskresikan melalui urin (10%) sebagai obat yang tidak berubah.[3,8]