Rangsangan batuk akan memicu serabut saraf sensorik pada jalan napas, termasuk C-fibers (serabut C). Serabut C merupakan serabut saraf aferen yang memodulasi produksi neuropeptida sensorik di traktus respiratorius yang terlibat pada munculnya refleks batuk. Terdapat 2 macam serabut saraf C, yaitu serabut C bronkial yang mempersarafi jalan napas besar dan serabut C pulmoner yang mempersarafi jalan napas yang lebih kecil.

Levodropropizine menunjukkan aktivitas antitusif yang kuat melalui aksi inhibisi aktivasi serabut C, sehingga dapat digunakan sebagai antitusif pada berbagai gangguan saluran napas, termasuk bronkitis akut dan bronkiolitis.

Levodropropizine tidak bekerja pada reseptor opioid di susunan saraf pusat dan tidak memiliki mekanisme kerja sentral. Levodropropizine diperkirakan memiliki aktivitas anestesi lokal jangka pendek, efek anestesi lokal ringan serta antihistamin, tetapi lebih lemah dibandingkan senyawa racemate-nya yaitu dropropizine.[1-3,5]

Farmakokinetik

Levodropropizine diserap dengan baik setelah pemberian oral. Metabolisme levodropropizine terutama terjadi di hati, di mana obat ini mengalami oksidasi dan konjugasi, menghasilkan metabolit yang aktif dan tidak aktif. Metabolit aktifnya, seperti deskarboksil levodropropizine, diyakini memiliki aktivitas farmakologis yang mirip dengan obat aslinya.[1-3,5]

Absorbsi

Absorbsi levodropropizine berlangsung cepat, yaitu 40-60 menit setelah pemberian oral. Makanan akan memperlambat penyerapan levodropropizine, namun tidak mempengaruhi jumlah paparan obat. Bioavailabilitas setelah pemberian secara oral lebih dari 75%.[1,5,7]

Distribusi

Distribusi levodropropizine berlangsung cepat setelah pemberian oral, dengan ikatan protein berkisar antara 11-14%. Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi maksimal (T_max) berkisar antara 0,5 hingga 2 jam.[2,8]

Metabolisme

Levodropropizine mengalami metabolisme menjadi levodropropizine terkonjugasi (p-hidroks-levodropropizine).[2,5]

Eliminasi

Waktu paruh eliminasi levodropropizine dalam plasma adalah sekitar 1-2 jam. Ekskresinya terutama melalui urin. Eliminasi zat aktif bisa dalam bentuk levodropropizine yang tidak berubah dan terkonjugasi atau bebas atau dalam metabolit p-hidroksi-levodropropizine terkonjugasi.

Eliminasi zat aktif dan metabolitnya dalam 48 jam kira-kira 35% dari dosis yang diberikan. Hasil studi dosis berulang menunjukkan bahwa pengobatan selama 8 hari (3 kali sehari) tidak mengubah karakteristik eliminasi obat, sehingga akumulasi obat diduga tidak terjadi.[2,4,5]