Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Noscapine
Secara farmakologi, noscapine bisa menghasilkan efek antitusif melalui aktivasi agonis reseptor sigma opioid. Noscapine adalah alkaloid benzylisoquinoline nonnarkotik yang terdiri dari lateks Papaver somniferum. Papaver somniferum merupakan tanaman yang banyak digunakan untuk pembuatan opioid.[1,3]
Farmakodinamik
Noscapine sebagai antitusif bekerja dengan cara mengaktivasi agonis reseptor sigma opioid. Suatu studi menemukan bahwa pada dosis tertentu, noscapine kehilangan sifat antitusifnya saat bertemu dengan antagonis reseptor σ-opioid. Studi ini menunjukkan bahwa noscapine mungkin tidak mengikat reseptor μ-opioid seperti opioid yang memiliki efek lebih kuat dan lebih adiktif, misalnya morfin dan kodein.[4]
Batuk kering dipicu oleh akumulasi bradikinin yang dapat merangsang bronkokonstriksi dan produksi lendir. Aktivasi reseptor B2 bradikinin akan memicu pelepasan histamin dan mengakibatkan peradangan dan iritasi, sehingga merangsang batuk. Degradasi bradikinin dihambat oleh angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACEI). Noscapine bisa menekan batuk yang diinduksi oleh ACEI.[4,5]
Mahmoudian, et al. melakukan penelitian yang menemukan bahwa noscapine bersifat antagonis terhadap konstriksi yang disebabkan oleh pelepasan bradikinin pada ileum hewan percobaan. Selain itu, noscapine terbukti dapat mengurangi kontraktilitas yang diinduksi histamin pada arteri umbilikus manusia.[4,5]
Selain sebagai antitusif, noscapine juga diduga bisa menghambat proliferasi sel kanker. Noscapine menyebabkan apoptosis pada berbagai sel dan mungkin memiliki fungsi antitumor pada keganasan tertentu, misalnya limfoma, kanker payudara, melanoma, kanker ovarium, glioblastoma, kanker kolon, dan kanker paru non-small cell. Namun, efek ini masih memerlukan penelitian lebih lanjut.[6,7]
Farmakokinetik
Noscapine bisa diserap dengan cepat setelah pemberian oral. Obat ini didistribusikan hampir ke seluruh sistem organ, misalnya sistem persarafan, pernapasan, pencernaan, reproduksi, dan ekskresi.[4]
Absorpsi
Noscapine bisa diabsorpsi secara cepat setelah pemberian secara oral. Konsentrasi maksimal plasma tercapai setelah 1 jam pemberian. Suatu studi menemukan bahwa rata-rata waktu paruh plasma noscapine berkisar antara 7-22 menit. Noscapine memiliki bioavailabilitas sebesar 30%.[3]
Distribusi
Noscapine memiliki volume distribusi 4,7 L/kg. Total keluaran plasma noscapine adalah 22 mL/menit/kg. Noscapine didistribusikan ke berbagai organ, yaitu otak, ginjal, paru, hepar, otot, ovarium, lien, dan usus halus. Organ yang memiliki kadar paling tinggi adalah hepar, lien, ginjal, dan ovarium. Selain itu, noscapine juga diekskresikan dalam jumlah minimal ke ASI.[1,4,7]
Metabolisme
Metabolisme noscapine diduga mengikuti metabolisme fase pertama melalui hepar. Studi menemukan beberapa metabolit yang mengalami demetilasi, hidroksilasi, dan bis-demetilasi. Selain itu, ada keterlibatan glukoronida bersama dengan sitokrom P450, flavin monooxygenase 1, dan UDP-glucuronosyltransferases.[4,8]
Eliminasi
Noscapine bisa diekskresikan melalui urine dan feses. Rata-rata waktu paruh eliminasi noscapine adalah 156 menit, dengan durasi antara 96-236 menit. Suatu penelitian menyatakan bahwa sebanyak 1% ekskresi via urine masih berbentuk metabolit aktif.[4]
Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur
