Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Pregabalin
Farmakologi pregabalin adalah sebagai turunan asam gamma-amino butirat (GABA) dengan aktivitas antikonvulsan, antiepilepsi, ansiolitik, dan analgesik.[1]
Farmakodinamik
Pregabalin memiliki substansi yang secara struktural mirip dengan neurotransmitter penghambat GABA dan bersifat lipofilik. Namun, pregabalin tidak secara langsung berikatan dengan reseptor GABA-A atau GABA-B. Pregabalin berikatan kuat dengan reseptor alfa-2-delta pada sistem saraf pusat, sehingga mengurangi masuknya kalsium ke dalam sel dan mengurangi pelepasan neurotransmitter seperti glutamat, norepinefrin, dan calcitonin gene-related sehingga dapat mengurangi nyeri.[6-8]
Pregabalin digunakan dalam pengelolaan neuropati perifer diabetik, neuralgia postherpetik, fibromyalgia, dan nyeri neuropatik yang terkait dengan cedera tulang belakang.[1]
Farmakokinetik
Meskipun struktur pregabalin mirip dengan GABA, obat ini tidak mengikat reseptor GABA. Pregabalin tidak memodulasi reseptor dopamin, reseptor serotonin, reseptor opiat, saluran natrium atau aktivitas siklooksigenase.
Absorpsi
Setelah dosis oral dalam keadaan puasa, absorpsi pregabalin terjadi cepat dan ekstensif. Bioavailabilitas oral pregabalin dilaporkan 90% terlepas dari dosisnya. Konsentrasi maksimal dicapai dalam 1,5 jam setelah dosis tunggal atau multipel.
Makanan menurunkan tingkat absorpsi pregabalin dan menurunkan konsentrasi maksimal sekitar 25-30%. Makanan juga meningkatkan waktu puncak menjadi sekitar 3 jam. Namun, belum diketahui signifikansi klinis dari efek ini.[1]
Distribusi
Pregabalin mampu menembus sawar darah otak dan mempengaruhi aktivitas susunan saraf pusat. Pregabalin tidak berikatan dengan protein plasma.[8,9]
Metabolisme
Pregabalin hampir tidak mengalami proses metabolisme di hepar dan tidak menghambat kerja enzim-enzim hati, sehingga jarang menimbulkan interaksi dengan obat lain.[8,10]
Eliminasi
Pregabalin diekskresikan melalui urine lebih dari 90 % sebagai obat yang tidak berubah. Penyesuaian dosis perlu dilakukan pada pasien dengan riwayat gangguan ginjal.[8,10]
