Gliquidone bekerja mengurangi kadar glukosa darah dengan meningkatkan produksi dan sekresi insulin dari sel beta pankreas. Gliquidone berikatan dengan reseptor yang sensitif kalium pada permukaan sel pankreas, kemudian menyebabkan depolarisasi membran yang menstimulasi influks ion kalsium melalui kanal kalsium. Hal ini akan menyebabkan potensial elektrik membran menjadi lebih positif dan menginduksi sekresi insulin.[2,4]

Gliquidone juga bekerja dengan meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin dan membantu perpindahan gula dari darah ke dalam sel yang memerlukan.[2,4]

Efek penurunan glukosa darah akan dimulai 60–90 menit setelah pemberian gliquidone secara oral. Gliquidone mencapai kadar maksimalnya dalam waktu 2–3 jam setelah konsumsi. Efek gliquidone akan bertahan selama 8–10 jam.[4]

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik gliquidone serupa pada orang dengan diabetes maupun orang tanpa diabetes. Karakteristiknya juga sama pada orang dewasa maupun lansia, dan pada orang dengan gangguan ginjal maupun orang tanpa gangguan ginjal.[5]

Absorpsi

Setelah konsumsi secara oral, 95% gliquidone diabsorpsi oleh saluran pencernaan dengan cepat. Obat ini sudah dapat terdeteksi 15 menit setelah dicerna. Konsentrasi dalam plasma mencapai puncak setelah 2–3 jam dengan rata-rata puncak konsentrasi dalam plasma sebesar 0,65 µg/mL. Gliquidone memiliki waktu paruh plasma yang paling singkat dibandingkan sulfonilurea lain, yaitu sekitar 1,5 jam.[1,4,5]

Distribusi

Gliquidone bisa berikatan erat dengan protein plasma (>99%). Belum ada data yang menjelaskan apakah gliquidone menembus sawar plasenta dan sawar darah otak.[4]

Metabolisme

Gliquidone dimetabolisme melalui hidroksilasi dan dimetilasi di hepar menjadi metabolit inaktif.[5,6]

Eliminasi

Sebanyak 95% metabolit inaktif gliquidone diekskresi melalui empedu bersama dengan feses. Hanya sejumlah kecil gliquidone diekskresi melalui ginjal. Ekskresi dalam ginjal tetap minimal meskipun gliquidone telah dikonsumsi beberapa kali. Waktu paruh untuk eliminasi dominan gliquidone adalah sekitar 1,2 jam, sedangkan waktu paruh eliminasi terminal adalah sekitar 8 jam.[4,6]

 

 

Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur