Vildagliptin menghambat DPP-4 secara selektif, kompetitif, dan reversibel. DPP-4 adalah enzim dan protein pengikat yang terdapat pada berbagai jaringan termasuk ginjal, hepar, pankreas, limfosit, dan sel endotel. Vildagliptin berikatan dan membentuk kompleks dengan DPP-4, sehingga terjadi inhibisi kerja DPP-4.

DPP-4 berperan dalam inaktivasi berbagai neuropeptida, sitokin, kemokin, dan hormon gastrointestinal. Dalam homeostasis glukosa, inhibisi pada DPP-4 akan meningkatkan kadar GLP-1 aktif, sehingga meningkatkan sekresi insulin dan menurunkan sekresi glukagon.[10]

Farmakokinetik

Pemberian vildagliptin secara oral memiliki profil farmakokinetik yang baik, tidak melewati first-pass metabolism, dan memiliki bioavailabilitas yang tinggi.

Absorpsi

Vildagliptin diabsorpsi secara cepat oleh saluran pencernaan. Bioavailabilitas absolut sebanyak 85%. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma kurang lebih 1,7 jam.[6,7,11]

Distribusi

Distribusi vildagliptin adalah di plasma dan sel darah merah. Pengikatan pada protein plasma sekitar 9,3%. Onset dan durasi inhibitor DPP-4 bersifat cepat dan dipengaruhi dosis.[7,11]

Metabolisme

Vildagliptin dihidrolisis di ginjal dalam bentuk metabolit LAY 151. Vildagliptin merupakan substrat DPP-4 inhibitor yang poten dan selektif. Vildagliptin berpotensi kecil untuk interaksi dengan obat karena tidak berinteraksi dengan enzim sitokrom P450. Vildagliptin dianggap aman, efektif, dan ditoleransi baik pada penderita diabetes mellitus tipe 2 usia lanjut tanpa perlu penyesuaian dosis obat.[7,11,12]

Eliminasi

Eliminasi vildagliptin terjadi melalui urin (kurang lebih 85% dari dosis). Hanya sekitar 15% diekskresikan di feses. Waktu paruh eliminasi sekitar 3 jam.[7]