Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Naltrexone
Farmakologi naltrexone adalah melalui penghambatan pada reseptor opioid mu yang kemudian menghambat kerja dari opioid dan mencegah intoksikasi serta ketergantungan terhadap opioid.[1]
Farmakodinamik
Farmakodinamik naltrexone adalah sebagai antagonis opioid non selektif yang terikat pada reseptor opioid dan menghalangi ikatan opioid eksogen kepada reseptor tersebut. Naltrexone dan metabolitnya memiliki afinitas tertinggi pada reseptor mu dan afinitas rendah pada reseptor kappa dan delta. Aktivitas naltrexone pada reseptor opioid bermanfaat dalam mengurangi ketergantungan opioid serta alkohol.[1,4,8]
Blokade naltrexone pada reseptor opioid akan mencegah intoksikasi dan ketergantungan pada opioid. Namun, ikatan non-selektif ini dapat menyebabkan gejala putus zat pada pasien yang menggunakan opioid secara rutin sebagai efek fisiologis dari defisiensi opioid. Oleh karena itu, naltrexone diberikan pada pasien yang sudah berhenti menggunakan opioid selama 7–14 hari.[1,4]
Farmakokinetik
Naltrexone diserap secara cepat dan mencapai konsentrasi puncak dalam 1 jam. Naltrexone mengalami metabolisme di hati dan diekskresikan melalui ginjal. Metabolit aktif naltrexone memiliki waktu paruh 4–13 jam.[3,6,9]
Absorbsi
Naltrexone diserap dengan cepat dan diperkirakan sekitar 96% dosis oral diabsorbsi dari saluran pencernaan. Konsentrasi puncak dalam plasma tercapai dalam 1 jam. Naltrexone mengalami metabolisme lintas pertama di hati dengan bioavailabilitas sekitar 5–40%.[3,10]
Distribusi
Kurang lebih 20% dari naltrexone terikat pada protein plasma. Volume distribusi naltrexone setelah injeksi intravena diperkirakan sekitar 1.350 liter.[6]
Metabolisme
Naltrexone mengalami metabolisme yang cukup ekstensif di hati. Di hati, naltrexone diubah menjadi 6-beta-naltrexol sebagai metabolit utama dan beberapa metabolit minor seperti 2-hydroxy-3-methoxy-6-beta-naltrexol dan 2-hydroxy-3-methyl-naltrexone. Waktu paruh naltrexone adalah sekitar 4 jam dan 13 jam untuk metabolit aktif 6-beta-naltrexol. Naltrexone injeksi intramuskular tidak mengalami metabolisme lintas pertama dan memiliki waktu puncak dalam 7 hari setelah injeksi.[3,9–11]
Eliminasi
Diperkirakan sekitar 52–79% metabolit diekskresikan melalui ginjal, dan eliminasi naltrexone melalui urin hanya sekitar <2% dalam bentuk tidak berubah. Waktu paruh eliminasi diperkirakan sekitar 4 jam dengan klirens renal berkisar antara 30–127 mL/menit.[3,10]
