Lincomycin dapat bersifat bakteriostatik, tetapi pada konsentrasi yang tinggi dapat bersifat bakterisidal. Lincomycin dikatakan efektif dalam melawan bakteri kokus gram positif aerob, seperti Streptococcus pyogenes dan Streptococcus grup viridans; basilus gram positif aerob, seperti Propionibacterium acnes dan Corynebacterium diphtheriae; serta basilus gram positif anaerob, seperti Clostridium tetani dan Clostridium perfringens.[1,2,4,5]

Farmakokinetik

Farmakokinetik lincomycin dapat diberikan secara oral maupun injeksi. Tingkat absorbsi lincomycin peroral kurang baik, terutama bila diberikan bersamaan dengan makanan. Lincomycin didistribusikan ke berbagai jaringan dan cairan tubuh, dimetabolisme di hati, serta diekskresi melalui urin, feses, dan bilier.[1,2]

Absorbsi

Lincomycin secara oral dapat diabsorbsi dengan cepat pada saluran cerna. Sekitar 20−30% kandungan lincomycin diabsorbsi secara oral, tetapi tingkat absorbsinya berkurang ketika dikonsumsi bersamaan dengan makanan. Konsentrasi puncak lincomycin pada plasma saat diberikan melalui oral tercapai dalam 2−4 jam, sedangkan pemberian injeksi intramuskular tercapai dalam 30−60 menit.[1,2,6]

Distribusi

Lincomycin didistribusikan ke berbagai jaringan dan cairan tubuh, termasuk cairan peritoneal, pleura, sinovial, dan tulang. Lincomycin juga dapat melewati plasenta dan terdistribusi ke dalam air susu ibu (ASI). Namun, lincomycin sulit melewati dan terdistribusi pada cairan serebrospinal kecuali pada kondisi meningitis.[2,7]

Metabolisme

Lincomycin dimetabolisme di hati menjadi metabolit bioaktif yang dimediasi oleh CYP3A4 dan CYP3A5, yaitu enzim dari sistem sitokrom P450.[1,2]

Eliminasi

Ekskresi lincomycin melalui urin, feses dan bilier. Waktu paruh lincomycin adalah 4−6,4 jam pada pasien dengan fungsi ginjal dan hati yang baik. Pada pasien dengan fungsi ginjal atau hati yang terganggu, waktu paruh lincomycin meningkat sesuai dengan derajat keparahan gangguan fungsi organ. Pasien dengan gangguan fungsi hati dapat memiliki waktu paruh lincomycin 2 kali lebih lama.[1,8]

Resistensi

Antibiotik golongan lincosamides, seperti lincomycin dan clindamycin, bekerja dengan berikatan pada subunit 50S dari ribosom bakteri. Tempat ikatan ini merupakan tempat yang sama dengan proses pengikatan obat golongan makrolida, streptogramin, ketolide, dan oxazolidone. Oleh karena itu, resistensi pada salah satu kelompok antibiotik tersebut dapat menyebabkan resistensi pada kelompok lain.[1,7]

Resistensi terhadap lincomycin umumnya juga dapat disebabkan oleh metilasi dari RNA ribosomal 23S, modifikasi antibiotik oleh enzim spesifik, atau efluks aktif dari ruang periplasmik. Beberapa bakteri gram negatif yang dikatakan telah resisten terhadap lincomycin dan clindamycin antara lain Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, dan Pseudomonas aeruginosa.[1,7]