Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Terbinafine
Secara farmakologi, terbinafine adalah antifungal allylamine yang menghambat proses epoxidase squalene, yang mampu menyebabkan kematian sel fungal akibat akumulasi squalene. Selain itu, terbinafine mengurangi ergosterol, sehingga melemahkan dinding sel fungal.
Farmakodinamik
Terbinafine bekerja dengan cara menghambat enzim squalene monooksigenase yang sebenarnya berperan dalam proses pembentukan ergosterol. Obat ini bisa mencegah konversi squalene menjadi 2,3 oxidosqualene.
Terbinafine menyebabkan penurunan kadar ergosterol dan penumpukan squalene yang dapat melemahkan dinding sel fungal dan menyebabkan kematian sel. Obat ini efektif untuk mengatasi dermatofit, seperti tinea unguium, tinea pedis, dan tinea manus.[1,2]
Farmakokinetik
Terbinafine diberikan secara oral dan umumnya didistribusi ke jaringan-jaringan dengan durasi yang cukup lama. Eliminasinya terjadi di ginjal dan hati. Terbinafine oral memiliki waktu paruh sekitar 36 jam.[1,2]
Absorbsi
Absorbsi terbinafine oral di saluran pencernaan bisa mencapai >70%. Namun, setelah metabolisme pertama, bioavailabilitasnya hanya mencapai 40%. Waktu puncak plasma terbinafine adalah 1–2 jam dengan konsentrasi mencapai 1 mcg/ml.[2,7]
Distribusi
Distribusi terbinafine umumnya terjadi di kulit dan sebum. Lebih dari 99% terbinafine akan berikatan dengan protein di plasma, seperti albumin serum, HDL (high-density lipoprotein), dan LDL (low-density lipoprotein). Dosis tunggal 250 mg terbinafine oral memiliki volume distribusi yang stabil sebesar 947,5 L atau 16,6 L/kg.[2,7,8]
Metabolisme
Terbinafine dimetabolisme di hati oleh enzim CYP450 menjadi bentuk metabolit inaktif. Metabolisme terbinafine dihambat oleh enzim CYP2D6. Terbinafine dapat dihidroksilasi menjadi dihydrodiol yang lalu menjalani N-demetilasi menjadi desmethyldihydrodiol.[7,8]
Eliminasi
Terbinafine dieliminasi di urine sebanyak 80% dan sisanya dieliminasi melalui feses. Dosis tunggal 250 mg terbinafine oral memiliki kecepatan pembersihan 1,11 L/jam/kg. Terbinafine memiliki waktu paruh eliminasi yang panjang, sehingga aksi obat memiliki durasi yang panjang.[2,8]
Resistensi
Beberapa studi menunjukkan adanya resistensi terbinafine yang berkaitan dengan mutasi genetik spesifik squalene epoxidase. Umumnya, resistensi terbinafine berkaitan dengan infeksi Trichophyton. Resistensi terhadap terbinafine ini cukup tinggi, terutama di area endemik seperti India.
Resistensi terbinafine juga terdeteksi di Denmark. Studi menunjukkan ada resistensi terbinafine yang berhubungan dengan riwayat penggunaan terbinafine topikal dan sistemik sebelumnya. Oleh karena itu, obat-obatan antifungal disarankan hanya dapat dibeli dengan resep dokter.[9-11]
