Tafenoquine adalah sebuah prodrug yang membutuhkan aktivasi menjadi quinone melalui metabolisme oleh CYP2D6. Mekanisme aksi pasti dari tafenoquine belum diketahui.[5]

Farmakokinetik

Studi farmakokinetik menunjukan bahwa tafenoquine diekskresikan secara lambat dari tubuh.[4]

Absorpsi

Tafenoquine diserap dengan cepat. Absorpsi meningkat dengan pemberian makanan tinggi kalori tinggi lemak. Pemberian makanan juga dapat mengurangi efek gastrointestinal yang tidak diinginkan. Konsentrasi tafenoquine dalam plasma mencapai kadar maksimum 12 hingga 15 jam setelah administrasi oral.[1,2,5,8]

Distribusi

Volume distribusi tafenoquine berkisar antara 1600-2470 liter. Tafenoquine berikatan erat dengan protein, tingkat persentase ikatannya dengan protein melebihi 99%.

Setelah administrasi dosis tunggal 200 mg, rerata konsentrasi maksimum tafenoquine adalah sebesar 147 ng/mL. Area under the curve (AUC) plasma tafenoquine meningkat sebanyak 41% dan konsentrasi maksimum 31% setelah pemberian satu dosis tafenoquine bersamaan dengan makanan tinggi kalori tinggi lemak dibandingkan dengan keadaan puasa.[1,4,5]

Metabolisme

Metabolisme tafenoquine berlangsung lambat. Setelah pemberian satu dosis tafenoquine sekali sehari selama 3 hari untuk orang dewasa yang sehat, komponen obat dalam plasma darah tidak berubah hingga 3 hari setelah dosis pertama.[8]

Eliminasi

Ekskresi tafenoquine berjalan lambat dan terjadi melalui feses dan urine. Rerata waktu paruh terminal tafenoquine adalah 15 hari.[1,4,5]