Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Gefitinib
Farmakologi Gefitinib secara reversible menghambat aktivitas kinase dan mutasi dari reseptor epidermal growth factor (EGFR). EGFR diekspresikan pada permukaan sel normal dan sel kanker, dan berperan dalam pertumbuhan sel dan proliferasi[3]
Farmakodinamik
Gefitinib secara reversible menghambat aktivitas kinase dan dan mutasi dari reseptor epidermal growth factor (EGFR), mencegah autofosforilasi dari residu tirosin yang berikatan dengan reseptor, sehingga menghambat proliferasi. Gefitinib juga mampu menginduksi arrest siklus sel dan menghambat angiogenesis pada sel kanker. Gefitinib banyak digunakan dalam tata laksana kanker paru.[1,3,8]
Farmakokinetik
Farmakokinetik gefitinib bersifat independen, tidak dipengaruhi absorpsinya oleh makanan. Gefitinib dimetabolisme melalui hepar, dan secara dominan diekskresikan ke feses. Gefitinib yang diabsorpsi akan langsung didistribusikan ke seluruh tubuh. Gefitinib mengalami biotransformasi oleh enzim CYP450.[9,10]
Absorpsi
Absorpsi Gefitinib terjadi secara perlahan setelah pemberian per oral dengan bioavailabilitas 60%. Absorpsi gefitinib tidak dipengaruhi oleh makanan. Gefitinib mencapai konsentrasi puncak plasma dalam 3-7 jam setelah pemberian.[1,3,8]
Distribusi
Gefitinib didistribusikan dalam plasma dan 90% berikatan pada protein. Gefitinib memiliki waktu paruh 48 jam dan mencapai dosis stabil di dalam darah setelah pemberian selama 10 hari.[3,8]
Metabolisme
Metabolisme terjadi di hepar dengan bantuan enzim CYP3A4, diubah menjadi O-desmetil gefitinib. Klirens plasma total dan eliminasi terjadi 48 jam setelah pemberian.[6,8]
Eliminasi
Klirens plasma total gefitinib yaitu 500 mL/menit. Ekskresi dominan melalui feses. Eliminasi melalui renal kurang dari 4% dari total dosis yang masuk ke dalam tubuh.[3,6,8]
