Drospirenone merupakan analog spironolactone yang memiliki aktivitas anti-mineralokortikoid, sehingga dapat meningkatkan ekskresi natrium dan air. Studi pada hewan menunjukkan bahwa drospirenone juga memiliki aktivitas antiandrogenik, sehingga dapat menghambat ikatan dihydrotestosterone (DHT) ke reseptornya dan mencegah sintesis androgen di ovarium. Aktivitas antiandrogenik ini bermanfaat untuk terapi acne dan hirsutisme.[1,2]

Farmakokinetik

Absorpsi drospirenone terjadi secara cepat dan hampir komplit. Volume distribusi drospirenone pada saat steady state adalah sekitar 4 L/kg. Sebesar 95%-97% drospirenone berikatan pada protein serum. Metabolisme terjadi secara ekstensif setelah pemberian secara oral. Drospirenone diekskresikan terutama melalui feses dan urin.[2,3]

Absorpsi

Absorpsi drospirenone terjadi secara cepat dan hampir komplit. Setelah pemberian secara oral, bioavailabilitas drospirenone mencapai 76%. Makanan tidak mempengaruhi absorpsi drospirenone. Konsentrasi steady state tercapai setelah 10 hari.[2,3]

Distribusi

Volume distribusi drospirenone pada saat steady state adalah sekitar 4 L/kg. Sebesar 95-97% drospirenone berikatan pada protein serum. Drospirenone berikatan pada albumin serum dan tidak berikatan pada sex hormone binding globulin (SHBG) atau corticosteroid binding globulin (CBG).[2,3]

Metabolisme

Drospirenone dimetabolisme secara ekstensif setelah pemberian secara oral. Metabolit aktif utamanya adalah bentuk asam dari drospirenone dan 4,5-dihydro-drospirenone-3-sulfate. Kedua metabolit tersebut terbentuk tanpa keterlibatan sitokrom P450. Drospirenon juga merupakan substrat CYP3A4. Secara in vitro, drospirenone mampu menghambat enzim CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19, dan CYP3A4.[2,3]

Eliminasi

Setelah pemberian secara oral, kadar drospirenone di plasma menurun dengan waktu paruh 32 jam. Kecepatan klirens drospirenone di serum adalah 1,5 ± 0,2 mL/menit/kg. Drospirenone diekskresikan melalui feses dan urin dengan rasio ekskresi 1,2 berbanding 1,4.[1,2]