Farmakologi Fludrocortisone
Farmakologi fludrocortisone atau fludrokortison adalah steroid adrenokortikal yang memiliki efek mineralokortikoid kuat dan efek glukokortikoid sedang. Walau demikian, fludrocortisone biasanya digunakan hanya untuk menghasilkan efek mineralokortikoid yang dimilikinya.[1,8,9,10]
Farmakodinamik
Farmakodinamik fludrocortisone menyerupai hidrokortison. Namun, efek fludrocortisone dalam keseimbangan elektrolit dan metabolisme karbohidrat lebih tinggi dan lebih lama.[9]
Efek mineralokortikoid fludrocortisone berperan pada ginjal untuk meningkatkan reabsorpsi ion natrium dari cairan tubulus distal menuju ke plasma, sehingga fludrocortisone dapat meningkatkan ekskresi ion kalium dan hidrogen melalui urine. Selain itu, fludrocortisone juga menyebabkan retensi urine serta mempengaruhi transpor kation dalam sel-sel ekskresi. Hal ini menyebabkan berkurangnya ekskresi air dan elektrolit oleh usus besar, kelenjar saliva, dan kelenjar keringat.[9,10,11]
Oleh karena steroid bersifat lipofilik, pada tingkat seluler, fludrocortisone mampu berdifusi melewati membran sel untuk membentuk kompleks dengan reseptor sitoplasma spesifik. Kompleks steroid-reseptor ini pada akhirnya akan masuk ke dalam inti sel, berikatan dengan DNA, dan menstimulasi transkripsi mRNA yang selanjutnya memulai sintesis protein enzim. Enzim-enzim inilah yang pada akhirnya menghasilkan efek dari hormon-hormon yang berkaitan.[10,11]
Fludrocortisone juga memiliki efek glukokortikoid sedang yang mempengaruhi respons imun, proliferasi sel, dan diferensiasi sel.
Farmakokinetik
Fludrocortisone dapat diserap tubuh dengan baik, didistribusikan dalam plasma melalui ikatan protein sebelum akhirnya dimetabolisme di liver dan ginjal.[1,9]
Absorpsi
Fludrocortisone dapat diserap dengan baik. Bioavailabilitas fludrocortisone adalah 100% sedangkan waktu puncak plasma (peak plasma time) fludrocortisone ≤ 1,7 jam.[1,11]
Distribusi
Fludrocortisone didistribusikan dalam plasma dengan berikatan dengan protein. Tingkat pengikatan protein fludrocortisone tergolong tinggi, yakni sebesar 42%.[1,9,11]
Metabolisme
Fludrocortisone dimetabolisme terutama di liver, dan sebagian kecil di ginjal.[1,9,11]
Eliminasi
Waktu paruh plasma fludrocortisone adalah selama 3,5 jam sedangkan waktu paruh biologis fludrocortisone adalah selama 18-36 jam.[1,9,11]
Direvisi oleh: dr. Dizi Bellari Putri