Angiotensin II adalah agen vasopresor utama dalam sistem renin-angiotensin. Efek angiotensin II meliputi vasokonstriksi, stimulasi sintesis dan pelepasan aldosteron, stimulasi jantung, dan reabsorpsi natrium ginjal. Efek blokade angiotensin II oleh telmisartan terjadi pada banyak jaringan, seperti otot polos pembuluh darah dan kelenjar adrenal.[3]

Hasil akhir dari mekanisme kerja tersebut adalah penurunan tekanan darah. Saat diujikan pada sukarelawan normal, pemberian telmisartan 80 mg menghambat respon pressor intravena dari angiotensin II sekitar 90% pada konsentrasi plasma puncak dan sekitar 40% penghambatan bertahan selama 24 jam.[3,6]

Konsentrasi plasma angiotensin II dan aktivitas renin plasma meningkat tergantung dosis (dose dependant) setelah pemberian tunggal telmisartan pada subjek sehat dan pemberian berulang pada pasien hipertensi.[6]

Farmakokinetik

Konsentrasi puncak telmisartan dicapai dalam 0,5‒1 jam setelah pemberian. Makanan dapat  mengurangi bioavailabilitas telmisartan. Bioavailabilitas absolut dari telmisartan juga tergantung pada dosis.[6]

Absorpsi

Telmisartan cepat diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas berkurang dengan makanan. Bioavailabilitas absolut tergantung dosis, yaitu sekitar 42% untuk dosis 40 mg, dan sekitar 58% untuk dosis 160 mg. Waktu konsentrasi puncak plasma berkisar 0,5‒1 jam.[8]

Distribusi

Volume distribusi telmisartan adalah sekitar 500 L. Sebagian besar obat didistribusikan berikatan dengan protein plasma, misalnya albumin dan α1-glikoprotein.[8]

Metabolisme

Telmisartan dimetabolisme secara minimal melalui konjugasi di hepar untuk membentuk metabolit inaktif acylglucoronide.[3]

Eliminasi

Hampir seluruh telmisartan dieliminasi melalui feses, 97% sebagai obat tidak berubah. Waktu paruh eliminasi terminal sekitar 24 jam.[3,8]

 

 

Direvisi oleh: dr. Hudiyati Agustini