Nicardipine hanya menimbulkan efek inotropik negatif minimal karena lebih selektif bekerja pada otot polos pembuluh darah daripada otot jantung. Nicardipine juga tidak memengaruhi sistem konduksi, sehingga tidak memiliki efek signifikan pada interval PR, kompleks QRS, dan interval QT.[2,10,11]

Nicardipine juga dapat menurunkan resistensi serebrovaskuler dan resistensi pembuluh darah ginjal. Obat ini tidak memengaruhi kadar kalsium dalam serum.[10,11,18]

Farmakokinetik

Nicardipine dapat diabsorpsi dan didistribusikan dengan cepat setelah pemberian oral. Obat ini akan dimetabolisme di hati dan dieliminasi melalui urine dan feses.

Absorpsi

Nicardipine kapsul diserap cepat melalui saluran gastrointestinal. Konsentrasi puncak dalam plasma tercapai sekitar 30–120 menit dengan bioavailabilitas sekitar 35%.[2-4]

Nicardipine intravena memiliki onset lebih cepat, yaitu antara 5–15 menit. Kadarnya dalam plasma akan meningkat cepat dalam 2 jam pertama, tetapi menurun hingga 50% setelah dihentikan. Nicardipine lalu mencapai keadaan stabil dalam 24–48 jam. Hal ini membuat nicardipine cocok untuk tata laksana krisis hipertensi.[2-4]

Distribusi

Nicardipine didistribusikan ke seluruh tubuh dengan cepat. Sekitar 95% obat ini akan berikatan dengan protein plasma.[10]

Metabolisme

Nicardipine dimetabolisme secara cepat di hati melalui enzim sitokrom P450, terutama oleh isoenzim CYP3A4, CYP2C8, dan CYP2D6.[18,19]

Eliminasi

Nicardipine paling banyak diekskresikan di urine (65%) dan feses (35%) dalam bentuk metabolit inaktif.[18,19]

 

 

Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur