Ezetimibe Sediaan Tunggal

Efek samping yang dapat ditimbulkan oleh obat ezetimibe yang paling sering dilaporkan pada penggunaan tunggal adalah nyeri kepala, nyeri perut, dan diare. Reaksi lain yang lebih jarang terjadi yaitu nyeri badan, nyeri punggung, nyeri dada, diare, nyeri sendi, rasa lemas dan lelah.[1,4,12]

Ezetimibe Kombinasi Statin

Terdapat beberapa laporan rhabdomyolisis pada penggunaan kombinasi ezetimibe dengan statin. Efek rhabdomyolisis pernah dilaporkan tetapi lebih jarang pada penggunaan ezetimibe tunggal. Selain itu, efek samping berupa peningkatan serum transaminase juga lebih sering ditemukan pada penggunaan dengan statin dibandingkan penggunaan tunggal statin. Efek samping lain yang lebih umum ditemukan pada kombinasi ini adalah nyeri kepala dan myalgia.[1,4]

Ezetimibe Kombinasi Asam Bempedoat

Beberapa efek samping yang dapat ditemukan pada penggunaan kombinasi ezetimibe dan asam bempedoat adalah infeksi saluran pernapasan atas, kejang otot, hiperurisemia, nyeri punggung, nyeri atau ketidaknyamanan perut, bronkitis, nyeri ekstremitas, anemia, peningkatan enzim hati, diare, arthralgia, dan sinusitis.[1,4]

Interaksi Obat

Ezetimibe tidak menginduksi enzim metabolisme obat CYP450. Tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis antara ezetimibe dan obat-obatan yang diketahui dimetabolisme oleh CYP450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 dan 3A4, atau N-acetyltransferase.[1,4,12]

Penurunan Laju Absorpsi

Antasida dapat menurunkan laju penyerapan ezetimibe namun tidak berpengaruh pada bioavailabilitas. Tingkat penurunan penyerapan tidak signifikan secara klinis.[1,4]

Penurunan Area Under The Curve

Kolestiramin dapat menurunkan AUC (area under curve) rata-rata total ezetimibe sekitar 55%.[1,4]

Peningkatan Kadar Ezetimibe

Cyclosporine dapat menyebabkan peningkatan rata-rata AUC ezetimibe.

Pemberian bersamaan dengan fenofibrate dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi total ezetimibe sekitar 1,5 kali. Peningkatan ini tidak signifikan secara klinis.

Pemberian bersamaan dengan gemfibrozil dapat meningkatkan konsentrasi total ezetimibe sekitar 1,7 kali. Peningkatan tidak signifikan secara klinis.[1,4]

Peningkatan Risiko Efek Merugikan

Pemberian ezetimibe dengan fibrate, kecuali fenofibrate, tidak dianjurkan karena adanya kekhawatiran peningkatan ekskresi kolesterol ke dalam empedu dan menyebabkan kolelitiasis.

Terdapat laporan adanya peningkatan INR pada pasien yang menggunakan ezetimibe dengan warfarin.[1,4,12]