Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Alfuzosin
Secara farmakologi, alfuzosin merupakan penghambat reseptor alfa-1 yang menyebabkan relaksasi otot polos di prostat dan leher kandung kemih. Mekanisme ini berperan dalam memperbaiki aliran urin dan mengurangi gejala gangguan berkemih pada pasien benign prostate hyperplasia (BPH).[1,2]
Farmakodinamik
Alfuzosin bekerja sebagai antagonis alfa-1 adrenergik. Reseptor ini ditemukan di berbagai bagian saluran kemih, termasuk prostat, dasar kandung kemih, leher kandung kemih, dan uretra. Aktivasi reseptor ini dapat menyebabkan kontraksi otot polos dan gejala-gejala urin pada penderita benign prostate hyperplasia (BPH).
Alfuzosin secara selektif berikatan dan menghambat reseptor alfa-1 adrenergik di saluran kemih bagian bawah. Blokade reseptor ini mengakibatkan relaksasi otot polos, sehingga meningkatkan aliran urin dan mengurangi gejala-gejala BPH.[1,4]
Farmakokinetik
Absorpsi alfuzosin berlangsung cepat dengan bioavailabilitas sebesar 49% saat obat diberikan setelah makan. Alfuzosin banyak terdistribusi ke jaringan prostat. Metabolisme obat ini mayoritas terjadi di hati. Waktu paruh eliminasi pada pemberian alfuzosin 10 mg adalah 10 jam.[4]
Absorpsi
Alfuzosin diabsorpsi secara cepat di saluran cerna dengan bioavailabilitas absolut 49% saat obat diberikan setelah makan. Setelah pemberian dosis berulang, konsentrasi maksimum (Cmax) tercapai dalam 8 jam. Konsentrasi plasma steady state tercapai setelah dosis kedua. Absorpsi alfuzosin 50% lebih rendah pada keadaan puasa sehingga obat ini sebaiknya diminum setelah makan.[4]
Distribusi
Volume distribusi alfuzosin setelah pemberian secara intravena pada sukarelawan sehat adalah sekitar 3,2 L/kg. Alfuzosin banyak terdistribusi ke jaringan prostat. Studi in vitro menunjukkan bahwa sekitar 82-90% molekul obat berikatan dengan protein plasma.[4]
Metabolisme
Metabolisme alfuzosin berlangsung secara ekstensif di hati. CYP3A4 adalah enzim hepatik utama yang berperan dalam metabolisme ini. Alfuzosin dimetabolisme melalui tiga jalur metabolik yaitu oksidasi, O-demetilasi, dan N-dealkilasi. Metabolit alfuzosin tidak aktif secara farmakologis.[4]
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi pada pemberian alfuzosin 10 mg adalah 10 jam. Hanya 11% yang diekskresikan di urin dalam bentuk tidak berubah.[4]
