Farmakologi Erdosteine
Farmakologi erdosteine dan metabolitnya adalah mengatur produksi dan viskositas mukus, dengan cara memfasilitasi transport mukosilier dan meningkatkan efek ekspektoran. Erdosteine juga menekan refleks batuk yang diinduksi bahan kimia, serta melindungi jaringan paru dari kerusakan akibat asap rokok melalui fungsi free radical scavenging.[11]
Farmakodinamik
Erdosteine mengandung kelompok sulfhidril (gugus -SH) yang dilepaskan setelah melalui metabolisme hepatik. Metabolit aktif (gugus -SH) dilepaskan bekerja sebagai mukolitik dan scavenging activity yang melawan radikal bebas. [10-13]
Erdosteine bekerja dengan meregulasi produksi dan viskositas mukus untuk menstimulasi transport mukosiliar, sehingga meningkatkan proses pengeluaran dahak. Selain memiliki struktur antioksidan dan antiinflamasi, erdosteine juga dapat menghambat adhesi bakteri ke sel epitel paru sehingga bermanfaat diberikan untuk pasien bronkiektasis, bronkitis akut, dan penyakit paru obstruktif kronis (PPOK).[10-13]
Pada pasien bronkiektasis, pemberian erdosteine merupakan terapi yang efektif untuk kondisi obstruksi dan hipersekresi mukus. Dari hasil penelitian yang dilakukan oleh Cazzola et al, diketahui bahwa kelompok yang ditambahkan terapi erdosteine memberikan hasil lebih baik dalam memperbaiki gejala penyakit paru obstruktif kronis (PPOK) dibandingkan dengan kelompok pasien yang menerima plasebo.[14,15]
Erdosteine juga memiliki fungsi scavenging dengan menghambat efek radikal bebas dari saluran mukosa. Oleh karena itu, dapat digunakan untuk melindungi jaringan paru dari kerusakan akibat asap rokok.[1,16,17]
Farmakokinetik
Erdosteine diabsorpsi secara cepat di lambung, dimetabolisme sebagian besar di hati, dan diekskresikan dalam jumlah kecil melalui ginjal. Pemberian secara multipel dan usia pasien tidak mempengaruhi farmakokinetik erdosteine.[9,10]
Absorbsi
Erdosteine diabsorpsi secara cepat setelah pemberian oral melalui traktus gastrointestinal. Absorpsi maksimal dalam waktu 1,2 jam. Absorpsi tidak dipengaruhi makanan.[2,9,10]
Distribusi
Erdosteine berikatan pada protein plasma sekitar 64.5% (antara 50‒86%), kemudian didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh. Erdosteine dalam bentuk aktif didistribusikan pada lavase bronkoalveolar, juga ke ginjal, tulang, spinal cord, dan liver. [2,10]
Metabolisme
Erdosteine memiliki grup sulfhidril yang dilepaskan setelah melalui metabolisme pertama di hepar. Terdapat 3 metabolit aktif yang mengandung grup thiol bebas, yaitu N-thioglycolic-homocysteine (metabolite I), Nacetyl-homocysteine (metabolite II), dan homocysteine (metabolite III).[9,11]
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi erdosteine yaitu sekitar 1,4 jam. Metabolit pertama sekitar 1,2 jam, dan metabolit II sekitar 2,7 jam kemudian. Ekskresi erdosteine melalui urin. Pada pasien gagal ginjal dengan creatinine clearance antara 25−40 mL/menit, karakteristik farmakokinetik dan metabolit erdosteine tidak secara signifikan berbeda dengan pasien lansia tanpa gagal ginjal. Namun, kontraindikasi diberikan pada penderita penyakit ginjal kronis dengan creatinine clearance di bawah 25 mL/menit.[2,9]