Proses farmakodinamik PCC dalam kaskade koagulasi terbagi berdasarkan faktor koagulasi yang terkandung di dalamnya, yaitu:

• Faktor II (prothrombin) : dikonversikan menjadi thrombin oleh activated Factor X (FXa)
• Faktor VII (proconvertin) : dikonversikan menjadi bentuk aktifnya (FVIIa) dengan pemutusan rantai peptida. Kompleks FVIIa-tissue factor (TF) mengaktifkan faktor IX dan memulai jalur koagulasi primer melalui aktivasi faktor X
• Faktor IX (antihemophilic globulin B atau faktor Christmas) : diaktivasi oleh kompleks FVIIa-TF dan FXIa. Faktor IXa dengan adanya FVIIIa mengaktifkan Faktor X menjadi FXa
• Faktor X: aktivasi faktor X (faktor Stuart-Prower) melibatkan pembelahan ikatan peptida oleh kompleks FVIIa-FIXa atau kompleks FVIIa-TF. FXa membentuk kompleks dengan faktor V yang teraktivasi (FVa) yang akan mengkonversi prothrombin menjadi thrombin dengan adanya fosfolipid dan ion kalsium
• Protein C : setelah diaktivasi oleh thrombin akan menyebabkan efek antithrombotik melalui inhibisi FVa dan FVIIa yang selanjutnya akan menyebabkan penurunan pembentukan thrombin.
• Protein S : merupakan kofaktor Protein C dalam inhibisi FVa dan FVIIa[2,3,7]

Farmakokinetik

Pada subjek sehat, pemberian prothrombin complex concentrate (PCC) dosis tunggak melalui infus dalam dosis 50 unit/kg menghasilkan peningkatan konsentrasi faktor II, VII, IX, X, dan protein C dan S yang cepat dan stabil.[3]

Absorpsi

Prothrombin complex concentrate (PCC) diabsorpsi dengan cepat setelah masuk secara intravena. Kadar plasma seluruh faktor koagulasi dan protein antikoagulan yang terkandung pada PCC meningkat secara signifikan setelah bolus satu dosis PCC. Konsentrasi maksimal faktor koagulasi dan protein antikoagulasi tercapai sekitar 5 menit setelah pemberian PCC. Peningkatan yang terjadi setelah pemberian PCC dengan infusion rate 7,9 ml/menit, antara lain:

• Faktor II sebanyak 122%
• Faktor VII sebanyak 62%
• Faktor IX sebanyak 73%
• Faktor X sebanyak 158%
• Protein C sebanyak 149%
• Protein S sebanyak 59%[5-9]

Distribusi

Prothrombin complex concentrate (PCC) memiliki bioavailabilitas 100% karena obat ini diberikan secara intravena. Volume distribusi dari masing-masing komposisi PCC berbeda, dengan faktor VII dan faktor X terdistribusi secara intravena, sedangkan faktor lain terdistribusi secara ekstravena. Volume distribusi komposisi PCC, antara lain:

• Faktor II sebesar 71,0 ml/kgBB
• Faktor VII sebesar 41,8 ml/kgBB
• Faktor IX sebesar 92,4 ml/kgBB
• Faktor X sebesar 56,1 ml/kgBB
• Protein C sebesar 62,9 ml/kgBB
• Protein S sebesar 59 ml/kgBB[5-9]

Metabolisme

Konsentrasi komposisi prothrombin complex concentrate (PCC) pada plasma bertahan dengan stabil setelah 1 jam pertama pemberian secara intravena. Tiap komposisi PCC memiliki waktu paruh yang berbeda, antara lain:

• Faktor II selama 59,7 jam
• Faktor VII selama 4,2 jam
• Faktor IX selama 30,7 jam
• Faktor X selama 30,7 jam
• Protein C selama 47,2 jam
• Protein S selama 49,1 jam[5-9]

Eliminasi

Setiap komposisi prothrombin complex concentrate (PCC) memiliki laju eliminasi yang berbeda, dengan laju eliminasi terbesar pada faktor VII dan faktor IX. Laju eliminasi masing-masing komposisi PCC, antara lain:

• Faktor II : 0,97 mg/kgBB/jam
• Faktor VII : 7,06 mg/kgBB/jam
• Faktor IX : 3,63 mg/kgBB/jam
• Faktor X : 1,25 mg/kgBB/jam
• Protein C : 1,1 mg/kgBB/jam
• Protein S : 1,11 mg/kgBB/jam[5-9]