Farmakodinamik tripsin bermula dari hidrolisis molekul protein menjadi peptida dan gugus karboksil dari asam amino dasar yaitu arginin dan lisin.[4,7]

Dalam tubuh, tripsin disekresikan dalam bentuk tidak aktif yang disebut dengan tripsinogen. Tripsinogen dipertahankan di  pankreas lalu berpindah ke duodenum untuk dipecah menjadi tripsin aktif oleh enteropeptidase. Dalam proses pemecahan tripsinogen membutuhkan bantuan dari enzim zymogen.[1,4,12]

Peranan Tripsin sebagai Anti-Inflamasi

Peranan tripsin sebagai anti-inflamasi dimediasi melalui interaksi protease dengan protease-activated receptor (protease-PAR), yang bertindak sebagai modulator utama respon imun dan inflamasi. Aktivasi PAR dapat merespon inflamasi dan mengembalikan mikrosirkulasi melalui peran fibrinolitiknya. Selain itu, aktivitas proteolitik dalam tripsin membuat tripsin memiliki bioavailabilitas yang tinggi sebagai antiedema, fibrinolitik, antioksidan dan anti-infeksi.[1,6]

Peranan Tripsin Dalam Remodeling Jaringan

Proses remodeling jaringan terjadi dalam 4 fase yakni hemostasis dan koagulasi, inflamasi, proliferasi, dan remodeling. Pada fase hemostasis dan koagulasi jaringan yang rusak membuat trombosit teraktivasi dan proses kaskade koagulasi dimulai,  bekuan fibrin terbentuk dan berbagai zat dari trombosit dilepaskan sehingga terjadi penyumbatan vaskuler dan terjadi vasodilatasi sekunder. Peranan tripsin membantu plasmin untuk membersihkan sumbatan pada mikrosirkulasi sehingga mempercepat perbaikan jaringan.[1,6,12]

Inflamasi dapat berkurang dengan peranan fibrinolitik dari enzim proteolitik. Dalam mekanisme lain aktivitas enzim protease serin juga meningkatkan antioksidan dan anti-inflamasi. Setelah fase inflamasi selesai selanjutnya terjadi fase proliferasi. Dalam fase proliferasi terjadi reepitelisasi, angiogenesis, dan degradasi serta remodeling oleh extracellular matrix oleh protease. Fase remodeling dimulai dengan membentuk jaringan kolagen hingga terbentuk jaringan normal. [1,6]

Tripsin yang dikombinasi dengan kimotripsin juga membantu mempertahankan α1-antitrypsin dalam durasi yang lama sehingga terjadi peningkatan fagositik sel natural killer dan makrofag. Tripsin juga dapat dikombinasikan dengan castor oil, balsam peru sehingga lebih cepat dalam proses remodeling jaringan, antiinflamasi dan anti-infeksi.[1,5]

Farmakokinetik

Farmakokinetik tripsin dalam sediaan oral diabsorbsi di dalam duodenum, belum ada data terperinci terkait dengan distribusi, metabolism, dan eliminasi tripsin. Pada sediaan topikal diabsorbsi secara local di epidermis dan dermis. Studi farmakokinetik belum dilakukan oleh produsen.[5,9]