Vitamin A mempengaruhi fungsi retina, pertumbuhan dan perkembangan jaringan target, mempertahankan fungsi organ reproduksi, dan memodulasi sistem imun. Vitamin A di retina diubah menjadi 11-cis-isomer retinaldehyde atau 11-cis-retinal. Molekul ini berperan  pada proses transduksi cahaya menjadi sinyal neural dalam proses penglihatan. 11-cis-retinal berikatan dengan opsin pada rhodopsin terisomerisasi menjadi all-trans-retinal. Proses ini mencetuskan impuls yang memungkinkan proses persepsi cahaya.

Peran retinol pada diferensiasi sel epitel dan proses fisiologis lainnya dipengaruhi oleh ikatan antara vitamin A dengan dua jenis nuclear retinoid receptors, yaitu RARs dan retinoid-X receptors (RXRs). Reseptor-reseptor tersebut berperan dalam aktivasi faktor ligan transkripsi yang memodulasi transkripsi genetik. Ketika terjadi defisiensi, maka terjadi kekurangan jumlah vitamin A yang berikatan dengan reseptor tersebut, sehingga proses diferensiasi sel ikut berkurang. [1]

Farmakokinetik

Vitamin A adalah kofaktor yang berperan dalam berbagai proses biologis manusia, khususnya pada jaringan epitel dan adaptasi visual di kegelapan. [1,3]

Absorpsi

Retinol dapat diabsorpsi dengan baik melalui traktus gastrointestinal, khususnya di duodenum dan jejunum, kecuali pada keadaan malabsorpsi lemak, asupan protein rendah, serta gangguan fungsi hepar atau pankreas. Karena sifatnya yang larut lemak, absorpsi retinol sangat membutuhkan garam empedu, enzim lipase pankreas, protein, dan lemak.

Distribusi

Setelah diabsorpsi, 65% retinol disimpan di hepar dan dapat disimpan hingga 2 tahun. Kurang dari 5% retinol bersirkulasi dan berikatan dengan lipoprotein di dalam darah, dan dalam jumlah yang kecil juga disimpan di jaringan paru dan ginjal. Ketika dilepaskan dari hepar, retinol berikatan dengan retinol-binding protein (RBP) dan kebanyakan retinol didistribusikan dalam bentuk ikatan ini. Retinol juga ditemukan dalam ASI.

Metabolisme

Metabolisme retinol terjadi di hepar. Zinc diperlukan dalam proses mobilisasi vitamin A yang berada di hepar.

Retinol dikonjugasikan dengan glucuronic acid,  membentuk B-glucuronide, yang selanjutnya akan mengalami proses sirkulasi enterohepatik dan teroksidasi menjadi retinal dan retinoic acid.

Retinoic acid (RA) adalah metabolit bioaktif dari vitamin A yang bekerja pada sel untuk memproses atau mengubah pola genetik. Retinol diubah menjadi RA dengan bantuan dua enzim, yaitu retinol dehydrogenase dan retinal dehydrogenase. Di dalam nukleus, RA bertindak sebagai ligand untuk mengaktivasi dua faktor transkripsi, yaitu retinoic acid receptors (RAR) dan retinoid X receptors (RXR).

Eliminasi

Retinol yang tidak diserap umumnya langsung diekskresi melalui urin dan feses. [1]