Diethylcarbamazine merupakan suatu inhibitor metabolisme asam arakidonat pada mikrofilaria. Hal ini menyebabkan parasit mengalami imobilisasi, sehingga mikrofilaria menjadi lebih mudah diserang oleh sistem imun tubuh. Diethylcarbamazine memicu fagositosis mikrofilaria yang dimediasi oleh antibodi. Respons imun tubuh yang dapat diamati adalah peningkatan limfosit, eosinofil, makrofag, dan sel natural killer.[10,11]

Diethylcarbamazine juga memengaruhi jalur siklooksigenase. Obat ini menghambat produksi prostanoid, prostaglandin E2, dan prostaglandin I2 oleh sel endotel yang merupakan hasil akhir jalur siklooksigenase. Prostaglandin merupakan agen vasodilator yang membantu parasit agar mudah bersirkulasi di dalam pembuluh darah.[12,13]

Pemberian diethylcarbamazine menurunkan prostaglandin secara signifikan, sehingga mikrofilaria melekat dan menumpuk di kapiler. Obat ini meningkatkan regulasi ekspresi molekul adhesi sel endotel yang mengakibatkan mikrofilaria semakin menempel pada endotel pembuluh darah. Mobilisasi mikrofilaria lalu semakin terganggu oleh perlekatan granulosit dan agregasi trombosit yang terjadi.[12,13]

Penurunan kadar prostaglandin dapat diamati dalam 12 jam setelah pemberian obat ini. Kadar prostaglandin akan kembali naik setelah 36–72 jam. Kadar prostaglandin akan meningkat saat prostaglandin ikut berperan mengendalikan inflamasi yang disebabkan oleh reaksi imun yang membunuh mikrofilaria. Diethylcarbamazine juga menginduksi pembentukan nitrogen oksida yang membantu proses pembersihan mikrofilaria.[12,13]

Diethylcarbamazine juga menghambat perkembangbiakan cacing dewasa selama 9–12 bulan. Namun, mekanisme kerja untuk hal ini belum diketahui pasti. Diethylcarbamazine dapat dipakai untuk penatalaksanaan hidrokel yang disebabkan oleh filariasis.[14,15]

Farmakokinetik

Farmakokinetik diethylcarbamazine meliputi absorbsi yang segera, distribusi ke semua jaringan nonadiposa, metabolisme parsial, serta eliminasi melalui urine dan feses.

Absorbsi

Diethylcarbamazine mengalami absorbsi segera setelah dikonsumsi secara oral.[10]

Distribusi

Diethylcarbamazine didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan dan organ, kecuali jaringan lemak. Distribusi obat dalam plasma darah mencapai kadar maksimal setelah 1–2 jam. Waktu paruh obat adalah sekitar 8–12 jam.[7,10,12,14]

Metabolisme

Diethylcarbamazine akan mengalami metabolisme parsial menjadi diethylcarbamazine N-oksida. Namun, proses metabolisme lebih detail belum diketahui dengan pasti.[10]

Eliminasi

Diethylcarbamazine akan diekskresikan melalui urine dan feses dalam 48 jam.[7,14]

 

 

Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur