Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Terazosin
Farmakologi terazosin adalah sebagai obat penghambat adrenoreseptor alfa 1 selektif yang telah disetujui untuk terapi hipertensi dan benign prostate hyperplasia. Terazosin dapat merelaksasi pembuluh darah dan otot polos leher kandung kemih dan prostat.[5-7]
Farmakodinamik
Terazosin selektif untuk adrenoreseptor alfa-1 tetapi tidak untuk subtipenya. Penghambatan alfa-1-adrenoreseptor ini menghasilkan relaksasi otot polos di pembuluh darah dan prostat, menurunkan tekanan darah dan meningkatkan aliran urin.
Sel otot polos menyumbang sekitar 40% dari volume prostat sehingga relaksasi mereka mengurangi tekanan pada uretra pasien dengan benign prostate hyperplasia. Mekanisme jangka panjang dari terazosin dan penghambat reseptor alfa-1-adrenergik lainnya adalah induksi apoptosis sel prostat. Pengobatan dengan terazosin meningkatkan ekspresi transforming growth factor beta-1 (TGF-beta1), yang meningkatkan regulasi p27kip1, dan kaskade caspase.[7]
Farmakokinetik
Terazosin memiliki durasi kerja yang panjang dengan onset kerja cepat, memiliki bioavailabilitas yang hampir 90 % dan hanya sedikit mengalami metabolisme lintas pertama.[7]
Absorpsi
Absorpsi terazosin terjadi cepat dan lengkap dari traktus gastrointestinal. Bioavaibilitas terazosin sekitar 90% dengan waktu mencapai kadar puncak di plasma adalah sekitar 1 jam.[5,7]
Distribusi
Terazosin terdistribusi secara luas dengan volume distribusi 25-30 Liter dan memiliki ikatan protein yang tinggi sekitar 90-94%.[5,7]
Metabolisme
Metabolisme terazosin terjadi di hepar melalui demetilisasi dan konjugasi. Terazosin hanya mengalami metabolisme lintas pertama yang minimal.[5,7]
Eliminasi
Terazosin yang telah mengalami proses metabolisme di hati akan dieliminasi 60% oleh urin dan sebagian lagi oleh feses. Waktu yang dibutuhkan obat untuk mencapai kadar setengahnya adalah sekitar 8-13%.[5,7]
