Pendahuluan Gliclazid
Gliklazid atau gliclazide adalah obat hipoglikemik oral golongan sulfonilurea sekretagog insulin yang digunakan untuk terapi diabetes melitus tipe 2, di mana gliklazid berbeda dengan senyawa terkait lainnya karena adanya cincin heterosiklik yang mengandung nitrogen dengan ikatan endosiklik.[1]
Gliklazid dapat dikelompokkan menjadi sulfonilurea generasi pertama maupun kedua berdasarkan sifat–sifatnya. Berdasarkan struktur kimianya, dikelompokkan menjadi generasi pertama karena adanya struktur grup sulfonamida yang dapat melepaskan proton dan satu grup aromatik. Sedangkan diklasifikasikan ke dalam golongan kedua berdasarkan potensinya yang lebih tinggi dan masa paruhnya yang lebih singkat.[2–4]
Sulfonilurea bekerja meningkatkan konsentrasi insulin plasma dengan stimulasi sel beta (sekresi insulin basal dan post prandial), memperlambat klirens insulin di hepar, meningkatkan penggunaan glukosa perifer, serta menurunkan glukoneogenesis hepatik. Obat ini juga meningkatkan jumlah dan sensitivitas reseptor insulin. Maka dari itu, obat golongan ini hanya berfungsi jika aktivitas sel beta pankreas masih ada, seperti pada kondisi diabetes melitus tipe 2.[5]
Penggunaan gliklazid dalam jangka panjang akan meningkatkan utilisasi glukosa yang dimediasi oleh insulin (insulin–mediated glucose utilization) dan meningkatkan jalur sensitif insulin post reseptor (post–receptor insulin sensitive pathway). Gliklazid juga memberi keuntungan dalam hal mengurangi agregasi trombosit dan memperlambat perkembangan retinopati diabetik.[6–10]
Gliklazid merupakan obat diabetes melitus tipe 2 untuk lansia di atas 60 tahun yang direkomendasikan oleh World Health Organization dalam List of Essential Medicines 2013. Selain itu, gliklazid juga disarankan sebagai obat lini kedua setelah metformin dalam pedoman diabetes melitus tipe 2 Belanda.[11,12]
Gliklazid direkomendasikan karena memiliki beberapa kelebihan, yaitu secara signifikan menurunkan HbA1c dibandingkan agen insulinotropik oral lainnya, risiko hipoglikemia dan komplikasi kardiovaskular yang lebih rendah dibandingkan sulfonilurea lainnya.[11,13]
Akan tetapi, sulfonilurea dapat meningkatkan berat badan dan menyebabkan hipoglikemia terutama pada lanjut usia, individu yang memiliki penyakit kronis dan malnutrisi. Hipoglikemia yang disebabkan oleh sulfonilurea dapat menetap lama dan membutuhkan perawatan di rumah sakit.[8,14]
Rumus molekul: C15H21N3O3S
Tabel 1. Deskripsi singkat Gliclazid
Perihal | Deskripsi |
Kelas | Antidiabetes[15] |
Subkelas | Antidiabetes Oral[15] |
Akses | Resep[15] |
Wanita hamil | Kategori FDA: Tidak tersedia di Amerika Serikat[16] Kategori TGA: C[17] |
Wanita menyusui | Hingga saat ini belum dapat dipastikan apakah gliklazid dan metabolitnya diekskresikan dalam air susu ibu. Penggunaannya dikontraindikasikan karena kemungkinan adanya risiko hipoglikemia neonatal[1,18] |
Anak–anak | Keamanan obat pada anak–anak belum terbukti. Penggunaannya tidak direkomendasikan pada anak dan tidak diindikasikan pada diabetes melitus tipe 1[19] |
Infant | Keamanan obat pada anak–anak belum terbukti. Oleh karena itu, penggunaannya tidak direkomendasikan pada pediatrik[19] |
FDA | Gliklazid tidak dijual di Amerika Serikat[16] |
Direvisi oleh: dr. Felicia Sutarli