Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Naloxone
Farmakologi obat naloxone atau nalokson bekerja sebagai antagonis opioid murni dengan cara selektif kompetitif berikatan dengan reseptor opioid di sistem saraf pusat (SSP).[1,11]
Farmakodinamik
Nalokson merupakan obat antagonis opioid murni tanpa adanya sifat agonist dari opioid. Nalokson bekerja dengan cara kompetitif sebagai opioid antagonis dengan cara berikatan dengan reseptor opioid sistem saraf pusat. Reseptor yang berikatan dengan naloxone adalah reseptor μ (mu), δ (delta), and κ (kappa).[12]
Naloxone berikatan dengan reseptor mu-opioid dengan afinitas tinggi, sedangkan pada reseptor kappa dan gamma-opioid dengan afinitas lebih rendah. Secara klinis pemberian naloxone dapat mengembalikan dan menghambat efek opioid yang khas, termasuk analgesia, euforia, sedasi, depresi pernapasan, miosis, bradikardia, dan ketergantungan fisik.[5,11,13,14]
Tidak ada toleransi terhadap antagonis agen tersebut, tidak juga withdrawal setelah pemberian naloxone pada sindrom abstinensi. Akan tetapi, pada neonatus dapat memberikan gejala withdrawal naloxone, seperti depresi neurologi dan kardiovaskular, sehingga penggunaannya pada kelompok usia ini harus berhati–hati.[9,13]
Farmakokinetik
Farmakokinetik naloxone meliputi absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasi.
Absorbsi
Onset sediaan injeksi intravena adalah 2 menit.
Onset subkutan dan intramuskular adalah 2–5 menit
Onset spray intranasal adalah 5 menit[3,8,15]
Dibandingkan dengan injeksi intramuskular 0,8 mg, pemberian intranasal 2 mg naloxone menghasilkan waktu puncak yang lebih cepat sekitar 5 menit. Akan tetapi, nalokson hanya dapat diukur dalam darah selama 1 jam dibandingkan pemberian secara intramuskular yaitu 4 jam.[12]
Distribusi
Naloxone yang diberikan secara intravena terdistribusi secara cepat dalam tubuh. Naloxone banyak ditemukan di otak, ginjal, limpa, muskuloskeletal, paru–paru dan jantung. Oleh karena sifatnya yang lipofilik, nalokson dapat menembus sawar darah otak dan plasenta.[11,15]
Plasma binding terjadi tetapi relatif lemah. Albumin plasma adalah konstituen pengikat utama, tetapi pengikatan nalokson yang signifikan juga terjadi pada konstituen plasma selain albumin. Tidak diketahui apakah nalokson diekskresikan ke dalam ASI.[10,15]
Metabolisme
Nalokson hidroklorida dimetabolisme di hati oleh konjugasi glukoronidase dengan nalokson–3–glukuronida sebagai metabolit utama.[15]
Eliminasi
Rata-rata waktu paruh plasma pada orang dewasa sehat menggunakan spray intranasal adalah 2,08 jam.[5,15]
Waktu paruh pada neonatus setelah injeksi naloxone rata–rata selama 3,1 jam. Naloxone sendiri di ekskresi melalui urin dan feses.[5,8,15]
Direvisi oleh: dr. Felicia Sutarli
