Farmakologi Alprazolam
Farmakologi alprazolam sebagai psikotropika meningkatkan inhibisi sinaptik GABA dengan berikatan pada reseptor benzodiazepine, yaitu gamma-aminobutyric acid-A (GABAA). Obat ini memiliki efek disinhibisi, euforia, dan ansiolitik. Pada perokok, konsentrasi alprazolam dapat turun sampai dengan 50%.[8,13]
Farmakodinamik
Alprazolam berinteraksi dengan reseptor BNZ-1, BNZ-2, dan GABA-A. Ikatan alprazolam dengan BNZ-1 diketahui menyebabkan efek sedasi dan antiansietas. Ikatan alprazolam dengan BNZ-2 mempengaruhi memori, koordinasi, relaksasi otot, dan memiliki aktivitas antikonvulsif.[1,8,13]
Interaksi alprazolam dengan reseptor GABA-A meningkatkan afinitas reseptor tersebut terhadap GABA. Ikatan antara GABA dengan reseptor GABA-A menginhibisi sistem saraf sehingga dapat menenangkan pasien. Maka dari itu, alprazolam menyebabkan depresi sistem saraf pusat (SSP), dari gangguan aktivitas ringan hingga hipnosis.[1,8]
Farmakokinetik
Alprazolam dimetabolisme di hepar dan dieliminasi melalui urin. Waktu paruh alprazolam adalah 11 jam pada pasien sehat dan 16 jam pada pasien geriatri. Pada perokok, konsentrasi alprazolam dapat turun sampai dengan 50%.[1]
Absorpsi
Alprazolam diabsorpsi secara cepat di saluran pencernaan. Bioavaibilitas dari alprazolam tablet adalah 80–100% dan mencapai konsentrasi puncak (Cmax) dalam 1-2 jam setelah konsumsi peroral.[1,8]
Distribusi
Alprazolam berikatan dengan protein, utamanya albumin. Volume distribusi setelah administrasi oral adalah 0,8–1,3 L/kg. Alprazolam dapat menembus sawar darah otak dan plasenta.[1,4,8]
Metabolisme
Alprazolam dimetabolisme oleh enzim CYP3A di hepar menjadi dua metabolit utama, yaitu 4-hidroksialprazolam dan α-hidroksialprazolam. Metabolit alprazolam tidak berkontribusi banyak pada efek farmakologis.[1,4,8]
Eliminasi
Alprazolam dan metabolitnya diekskresikan melalui urin. Rerata waktu paruh alprazolam pada dewasa sehat adalah 11 jam, sedangkan pada pasien gertari mencapai sekitar 16 jam.[8,13]
Direvisi oleh: dr. Felicia Sutarli