Farmakologi Thiabendazole
Secara farmakologi, thiabendazole merupakan agen antelmintik benzimidazol yang bekerja dengan menghambat enzim fumarat reduktase spesifik cacing. Obat ini telah diketahui memiliki toksisitas yang tinggi dan berpotensi bersifat karsinogenik, sehingga telah jarang digunakan.[1-3,9,10]
Farmakodinamik
Thiabendazole bekerja dengan mengikat selektif pada beta-tubulin cacing parasit sehingga menyebabkan gangguan penyerapan nutrisi, imobilisasi, dan kematian cacing tersebut. Selain bertindak sebagai fungisida dan parasitisida, thiabendazole juga merupakan agen kelasi yang digunakan sebagai obat untuk mengikat logam jika terjadi keracunan logam, seperti keracunan timbal, keracunan merkuri, atau keracunan antimon.
Thiabendazole bersifat vermisida dan vermifugal terhadap Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura, Ancylostoma braziliense, Toxocara canis, Toxocara cati, dan Enterobius vermicularis. Thiabendazole juga berperan dalam menekan produksi telur dan larva, serta dapat menghambat perkembangan telur atau larva selanjutnya yang dikeluarkan melalui tinja.[1-3,9]
Farmakokinetik
Thiabendazole tersedia dalam bentuk sediaan oral. Farmakokinetik dari thiabendazole, terdiri dari aspek absorbsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasi.[1-3]
Absorbsi
Thiabendazole dapat diserap dengan cepat melalui saluran pencernaan dengan konsentrasi plasma puncak dapat dicapai sekitar 1-2 jam setelah pemberian thiabendazole suspensi secara oral.[2,3]
Distribusi
Data mengenai distribusi dari thiabendazole sangat terbatas. Dalam penelitian pada hewan berupa tikus dan anjing, didapatkan tikus dan anjing yang menggunakan thiabendazole berlabel (14)C menunjukkan bahwa dosis oral diserap dengan cepat dari usus dan didistribusikan ke seluruh tubuh termasuk otak. Hanya 0,01% dari (14)C-thiabendazole yang diberikan kepada tikus diperoleh kembali sebagai (14)C-karbon dioksida.
Selain itu, thiabendazole juga dengan mudah melewati sawar plasenta untuk menyebabkan paparan janin. Obat ini didistribusikan ke sebagian besar jaringan tubuh, dengan konsentrasi tertingginya terdapat di dalam darah sekitar 4-7 jam setelah pemberian obat thiabendazole pada hewan.[3]
Metabolisme
Thiabendazole dimetabolisme secara ekstensif di hati, hampir seluruhnya menjadi bentuk 5-hidroksi yang muncul dalam urin sebagai konjugat glukuronida atau sulfat.[2,3]
Eliminasi
Dalam 48 jam, sekitar 5% dari dosis thiabendazole yang diberikan akan diekskresikan melalui feses dan sekitar 90% melalui urin sebagai konjugat glukuronida atau sulfat. Sebagian besar thiabendazole diekskresikan dalam 24 jam pertama.[2,3]