Amoxicillin memiliki efek bakterisidal yang bekerja terhadap bakteri yang sensitif terhadap obat ini. Obat ini bekerja dengan cara menghambat biosintesis dinding sel mukopeptida. Pemberian oral adalah pilihan, karena diabsorpsi lebih baik daripada obat derivat penisilin lain yang diberikan secara parenteral.[1,11]

Amoxicillin terutama diekskresikan ke urine, dalam bentuk yang tidak berubah. Ekskresinya dapat dihambat dengan pemberian probenesid sehingga memperpanjang efek terapi. Dikeluarkannya enzim penisilinase oleh bakteri dalam menghadapi serangan obat ini, menyebabkan inaktivasi oleh plasmid, sehingga obat ini tidak dapat kehilangan efek terapinya.[1,11]

Farmakokinetik

Farmakokinetik amoxicillin cukup baik terutama bila diberikan peroral. Bioavailabilitas bisa mencapai 95% peroral.[3,4]

Absorpsi

Amoxicillin diabsorpsi dengan cepat dan baik pada saluran pencernaan, dan tidak tergantung adanya makanan. Bioavailabilitas berkisar antara 74─92%, dan bisa mencapai 95% peroral.[3,4]

Konsentrasi puncak dalam serum terjadi dalam 1─2 jam. Waktu puncak dalam plasma darah bergantung pada bentuk sediaan, yaitu dalam 2 hari untuk obat bentuk kapsul, 3 hari untuk tablet extended release, dan 1 hari untuk suspensi.[3,4]

Karena amoxicillin diekskresikan terutama di ginjal, konsentrasi dalam serum akan meningkat pada penderita gangguan ginjal. Absorpsi peroral pada neonatus lebih lambat, sehingga Konsentrasi puncak dalam serum pada neonatus didapat dalam waktu 3‒4,5 jam.[3,4]

Distribusi

Distribusi amoxicillin terbanyak dalam cairan tubuh dan tulang, termasuk paru-paru, sekresi bronkial, sekresi sinus maksilaris, empedu, cairan pleura, sputum, dan cairan telinga tengah. Konsentrasi obat di dalam cairan serebrospinal sebesar <1%, dalam ikatan protein plasma sebesar 17‒20%. Pada wanita hamil, amoxicillin dapat melewati sawar plasenta.[3,4]

Metabolisme

Biotransformasi amoxicillin terjadi di hepar. Waktu paruh amoxicillin +1 jam pada orang dewasa, sedangkan pada anak bisa lebih singkat. Waktu paruh pada neonatus cukup bulan berkisar 3‒4 jam, pada infant dan anak-anak berkisar 1‒2 jam, dan pada penderita gagal ginjal lebih memanjang.[3,4]

Eliminasi

Sekitar 50‒80% dosis amoxicillin diekskresikan melalui urin tanpa berubah bentuk. Ekskresi obat ke ginjal akan lebih lama pada neonatus dan infant <3 minggu, karena fungsi ginjal yang belum sempurna.[3,4]

Resistensi

Beberapa bakteri telah dilaporkan resistensi terhadap amoxicillin, yaitu Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) dan golongan cocci gram positif. Umumnya amoxicillin resisten terhadap bakteri dengan β-laktamase-positif. Resistensi antibiotik terjadi karena beberapa faktor, di antaranya:

• Penggunaan secara berlebihan di masyarakat yang diperoleh tanpa resep dokter
• Pemberian resep yang tidak perlu atau tidak rasional
• Penggunaan ekstensif di bidang agrikultural
• Tersedianya beberapa antibiotika baru [12,13]

 

 

 

Direvisi oleh: dr. Hudiyati Agustini