Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Faropenem
Secara farmakologi, faropenem merupakan antibiotik golongan karbapenem yang memiliki spektrum luas. Faropenem secara struktur mirip dengan karbapenem tetapi memiliki perbedaan yang terletak pada letak atom C1 yang diganti dengan sulfur. Penambahan rantai cincin samping tetrahidrofuran pada C2 menyebabkan faropenem lebih stabil terhadap beta laktamase sehingga memiliki resistensi yang rendah.[1-4,11,12]
Farmakodinamik
Faropenem, sama seperti antibiotik beta laktam lain, juga memiliki aktivitas bakterisidal melalui hambatan terhadap sintesis dinding sel akibat hambatan terhadap PBP (protein binding penicillin). Cincin β-laktam pada faropenem mirip dengan bagian D-alanin dari prekursor peptida disakarida yang menyebabkan faropenem terikat pada PBP dan menghambat ikatan silang peptidoglikan. Ini menyebabkan lisis bakteri dan menginduksi efek antibakteri.[1-4,12]
Faropenem memiliki aktivitas antibakteri yang bersifat time dan concentration dependent. Aktivitas antibakteri faropenem bergantung pada waktu, sedangkan post antibiotic effect (PAE) faropenem bergantung pada konsentrasi.
Aktivitas antibakteri feropenem dapat melawan berbagai spesies bakteri, termasuk Bacteroides fragilis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus milleri, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis,
Produksi metalo β-laktamase menghasilkan resistensi terhadap faropenem, tetapi resistensi terhadap β-laktamase tersebut ditemukan 5 kali lebih rendah dengan faropenem dibandingkan dengan imipenem. Secara keseluruhan, disimpulkan faropenem menunjukkan aktivitas antibakteri yang baik terhadap berbagai spesies bakteri multidrug resistant Gram positif dan Gram negatif, kecuali bakteri methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), Enterococcus faecium, Acinetobacter sp, serta Pseudomonas aeruginosa.[1,2,4]
Farmakokinetik
Faropenem memiliki bioavaibilitas tinggi jika diberikan secara oral dengan distribusi yang luas. Kadar puncak maksimum dan kadar area under curve (AUC) tidak berbeda bermakna dengan atau tanpa makanan. Eliminasi faropenem terjadi terutama melalui ginjal dengan waktu paruh sekitar 1 jam.[1-3]
Absorpsi
Faropenem yang diberikan secara oral memiliki bioavaibilitas yang tinggi sekitar 72-84%, dengan waktu puncak dicapai dalam waktu 1 jam. Pemberian faropenem setelah ataupun sebelum makan tidak memiliki perbedaan yang signifikan pada kadar faropenem di dalam plasma ataupun kadar AUC.[1,3]
Distribusi
Faropenem yang diberikan secara oral terdistribusi luas. Faropenem ditemukan pada dahak pasien, cairan yang keluar pada saat pencabutan gigi, jaringan tonsil, sinus maksilaris, mukosa, jaringan organ kelamin wanita, kelopak mata, jaringan subkutan dan jaringan prostat. Faropenem terutama memiliki ikatan protein terhadap albumin sebesar 90-95%.[1,2,7]
Metabolisme
Faropenem sebelum diekskresikan dalam urin akan dimetabolisme oleh dehydropeptidase-I (DHP I) yang ada di ginjal. Metabolit ditemukan dalam darah dan urin. Metabolit tidak menunjukkan aktivitas antibakteri.[1,4]
Eliminasi
Faropenem dikeluarkan melalui ginjal dalam bentuk tidak diubah di urin sebesar 8-26%. Jalur utama eliminasi adalah sekresi tubulus renal aktif dengan waktu paruh 1-2 jam.[1,6]
Penulisan pertama oleh: dr. Andreas Michael Sihombing
