Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Clofazimine
Secara farmakologi, clofazimine atau klofazimin merupakan agen bakterisidal lambat yang bekerja dengan cara mengganggu membran sel bakteri. Obat ini bersifat lipofilik dan akan menjalani metabolisme utama di hati. Mayoritas metabolitnya akan dieliminasi melalui feses.[1-3]
Farmakodinamik
Mekanisme kerja clofazimine belum dapat diketahui secara pasti. Namun, target utama kerja clofazimine adalah membran luar bakteri. Ada beberapa kemungkinan cara kerja clofazimine, yaitu dengan melibatkan siklus redoks atau menyebabkan disfungsi pada membran sel bakteri.[1,2]
Siklus Redoks
Clofazimine memiliki sifat sangat lipofilik dan memiliki potensi reaksi redoks yang tinggi. Clofazimine dapat membentuk agen reactive oxygen species (ROS) antimikroba berupa superoksida dan H2O2. Akibatnya, clofazimine bisa menghambat pertumbuhan dinding sel bakteri dengan mengganggu transpor elektronnya.[1,2]
Destabilisasi dan Disfungsi Membran
Clofazimine juga dinilai dapat mengganggu struktur dan fungsi membran. Clofazimine dapat membentuk akumulasi lisofosfolipid yang merusak membran sel bakteri. Obat ini juga dapat menghambat ambilan ion kalium (K+), sehingga menurunkan kandungan adenosine triphosphate (ATP) mikroba, yang akhirnya dapat membunuh mikroba.[1,2]
Farmakokinetik
Clofazimine dapat diserap melalui saluran cerna dan disimpan di jaringan lemak karena bersifat lipofilik. Obat ini terutama dimetabolisme di hati dan dieliminasi melalui feses.
Absorpsi
Clofazimine memiliki angka absorpsi yang bervariasi antar orang, yaitu sekitar 45–62% setelah administrasi oral. Konsentrasi rata-rata clofazimine dalam serum pasien lepra yang menerima dosis 100–300 mg tiap hari adalah 0,7–1 µg/mL.[1,3]
Distribusi
Clofazimine bersifat lipofilik dan sebagian besar tersimpan di jaringan lemak dan sel sistem retikuloendotelial. Makrofag bertugas membawa clofazimine untuk diedarkan ke seluruh tubuh. Di serum, clofazimine terikat pada lipoprotein alfa dan beta.[1,3]
Metabolisme
Waktu paruh clofazimine selama penggunaan oral adalah sekitar 70 hari. Clofazimine dimetabolisme di liver. Ada beberapa metabolit clofazimine yang diketahui tetapi sifat aktif atau tidaknya masih belum diketahui. Contoh metabolitnya adalah dehalogenase hidrolisis, reaksi deaminasi hidrolisis, dan glukoronidase hidroksilat. Pada autopsi pasien lepra, ditemukan deposit kristalin pada nodus limfa mesenterikus, adrena, lemak subkutan, limpa, kandung empedu, liver, usus halus, otot, tulang, dan kulit.[1,3]
Eliminasi
Mayoritas clofazimine dieliminasi melalui feses. Jumlah kecil dieliminasi melalui sputum, sebum, dan keringat. Waktu paruh eliminasi bervariasi antar individu, dengan rentang sekitar 6,5–160 hari. Clofazimine dapat dikeluarkan melalui air susu ibu.[1,3]
Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur
