Farmakologi mercaptopurine atau merkaptopurin adalah diaktivasi secara intraseluler oleh enzim hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transferase (HGPRT) untuk membentuk 6-thioinosine monophosphate (TIMP), yang kemudian TIMP dirubah menjadi 6-thioguanine triphosphate (6-TGTP). Inkorporasi 6-TGTP ke dalam DNA menyebabkan miscoding selama proses replikasi DNA sehingga memicu terjadinya kematian sel yang terprogram.[3,8]

Farmakodinamik

Farmakodinamik merkaptopurin di dalam tubuh mengalami metabolisme ekstensif. Tiga rute transformasi utama merkaptopurin terdiri dari satu jalur anabolik dan dua katabolik.  Merkaptopurin diaktivasi secara intraseluler oleh enzim hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transferase (HGPRT) untuk membentuk 6-thioinosine monophosphate (TIMP). TIMP dapat menghambat sintesis purin de novo. Proses metabolisme selanjutnya mengubah TIMP menjadi 6-thioguanine triphosphate (6-TGTP), di mana inkorporasi 6-TGTP ke dalam DNA akan menyebabkan miscoding dalam replikasi DNA sehingga menyebabkan kematian sel. Karena itu, merkaptopurin merupakan agen sitotoksik yang dapat diberikan pada penderita leukemia.[3,8]