Studi in vitro pada sel-sel yang resisten terhadap antrasiklin manusia dan murine telah menunjukkan tingkat resistensi silang yang lebih rendah pada idarubicin hidroklorida dibandingkan dengan doxorubicin dan daunorubicin. Studi kardiotoksisitas pada hewan menunjukkan bahwa idarubicin hidroklorida memiliki indeks terapeutik yang lebih baik daripada daunorubisin dan doxorubicin.[12,13]

Farmakokinetik

Farmakokinetik idarubicin antara pasien dengan fungsi hati normal menunjukan tingkat eliminasi yang berbeda secara signifikan dengan pada pasien dengan gangguan fungsi hati eliminasinya tertunda.[9,12,13]

Lu et al melakukan penelitian untuk menilai serapan dan retensi seluler berbagai jenis sel tumor, hasil penelitian tersebut menunjukkan bahwa idarubicin memiliki nilai serapan yang lebih cepat daripada doxorubicin.[14] Idarubicinol memiliki peran utama yang menunjukkan aktivitas antitumor baik secara in vitro maupun in vivo, idarubicinol merupakan metabolit aktif primer dari idarubicin.[12-14]

Absorpsi

Absorpsi idarubicin pada pasien dengan fungsi hati dan ginjal normal sangat cepat  dengan waktu puncak 2-4 jam. Pada orang dewasa, setelah pemberian oral 10 sampai 60 mg/m² idarubicin, idarubicin cepat diserap dengan konsentrasi plasma maksimum 4-12,65 ng/mL dicapai dalam 1 sampai 4 jam setelah pemberian dosis. Waktu paruh terminal adalah 12,7 ± 6,0 jam. Setelah pemberian idarubicin intravena pada orang dewasa, waktu paruh terminal adalah 13,9 ± 5,9 jam, hampir sama dengan yang diamati setelah pemberian oral.[13,15]

Distribusi

Distribusi idarubicin menunjukkan fase distributif yang cepat dengan volume yang sangat tinggi mungkin mencerminkan pengikatan jaringan yang luas. Konsentrasi idarubicin dan idarubicinol dalam nukleus darah dan sel sumsum tulang lebih dari seratus kali lipat konsentrasi plasma. Tingkat hilangnya idarubicin dalam plasma dan sel sebanding dengan waktu paruh terminal sekitar 15 jam.

Waktu paruh terminal idarubicinol dalam sel sekitar 72 jam. Persentase idarubicin dan idarubicinol yang terikat pada protein plasma manusia rata-rata masing-masing adalah 97% dan 94%, pada konsentrasi yang sama dengan kadar plasma maksimum yang diperoleh dalam studi farmakokinetik.[9,12,13,15]

Metabolisme

Metabolisme idarubicin menghasilkan metabolit aktif primer, yaitu idarubicinol. Pada penelitian eksperimental yang dilakukan pada tikus, idarubicinol yang diberikan dengan dosis yang sama dengan obat induk (idarubicin), menunjukan bahwa idarubicinol memiliki tingkat kardiotoksik yang lebih rendah dibanding idarubicin.[13,15]

Eliminasi

Eliminasi idarubicin secara dominan terjadi pada sistem bilier dan pada tingkat lebih rendah melalui ekskresi ginjal, dan sebagian besar dalam bentuk idarubicinol.[3, 9,12,13,15]

Pada pemberian dosis oral 46 mg/m² idarubicin, 30% dari dosis diekskresikan dalam urine dan 61% dalam tinja setelah 14 hari. Idarubicin diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah dalam urin sebanyak 1-2% dari dosis, dan idarubicinol diekskresikan sebanyak 5%. Pada pasien dengan drainase bilier perkutan 8% dari dosis dieliminasi melalui empedu (sebagai idarubicin plus idarubicinol) selama lima hari.[12,13,15]

Pada pemberian dosis intravena 13 mg/m² idarubicin, 33% dari dosis diekskresikan dalam urin dan 39% dalam tinja setelah 14 hari. Idarubicin diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah dalam urin sebanyak 2-7% dari dosis, dan idarubicinol diekskresikan 9-13%. Pada pasien dengan drainase bilier perkutan 17% dari dosis dieliminasi melalui empedu (sebagai idarubicin plus idarubicinol) selama lima hari.[12,13,15]