Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Clotrimazole
Farmakologi clotrimazole adalah sebagai agen antifungal spektrum luas yang menghambat pertumbuhan patogen dengan mengubah permeabilitas membran sel jamur. Clotrimazole bersifat fungistatik pada konsentrasi obat hingga 20 mcg/ml dan diduga bersifat fungisida terhadap Candida albicans dan spesies lain dari genus Candida pada konsentrasi yang lebih tinggi. Dahulu resistensi terhadap clotrimazole jarang terjadi, namun sekarang sudah semakin banyak ditemukan.[6]
Farmakodinamik
Clotrimazole bertindak terutama dengan mengganggu permeabilitas membran sel jamur. Clotrimazole menginhibisi biosintesis ergosterol yang merupakan komponen penting dari membran sel jamur. Jika sintesis ergosterol dihambat, sel jamur tidak lagi mampu membangun membran yang utuh dan fungsional.
Selain itu, clotrimazole juga menunjukkan penghambatan terhadap retikulum sarkoplasma Ca2+-ATPase, deplesi kalsium intraseluler, dan blokade saluran kalium yang bergantung pada kalsium dan saluran kalsium yang bergantung pada voltase.[4-6,8]
Obat ini digunakan dalam kasus infeksi jamur. Contohnya adalah tinea versicolor akibat Malassezia furfur, serta tinea pedis dan tinea corporis akibat Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, ataupun Epidermophyton floccosum.[6]
Farmakokinetik
Clotrimazole topikal diabsorpsi dengan sangat minimal jika diaplikasikan pada kulit yang intak. Obat ini bersifat lipofilik dan telah dilaporkan diekskresikan pada air susu ibu menurut studi pada binatang. Metabolisme terjadi di hepar, dan eliminasi utamanya terjadi melalui empedu.[6]
Absorpsi
Clotrimazole yang diberikan topikal pada kulit hanya sedikit yang mencapai sirkulasi sistemik dan akan mencapai konsentrasi tertinggi di stratum korneum sedangkan konsentrasi terendah ada di stratum spinosum dan dermis retikular. Begitu pula clotrimazole yang diberikan intravagina, hanya sedikit yang diabsorpsi ke sistemik. Pemberian clotrimazole single tablet vagina 100 mg dan krim 50 mg akan mencapai kadar puncak dalam serum setelah 24 jam pemberian.[6]
Clotrimazole yang diberikan secara oral akan diabsorpsi dari traktus gastrointestinal dan mencapai waktu puncak dalam waktu 3 jam. Clotrimazole yang diberikan berupa krim vagina mencapai kadar tertinggi di vagina sekitar 8-24 jam dan pemberian vagina tablet mencapai kadar tertinggi di vagina sekitar 1-2 hari.[8,10]
Distribusi
Clotrimazole topikal sangat sedikit diabsorpsi di dalam serum dan jaringan. Studi pada hewan menunjukkan bahwa clotrimazole terdeteksi pada air susut. Data mengenai volume distribusi clotrimazole masih terbatas.[6,8,10]
Metabolisme
Clotrimazole terutama dimetabolisme di hati menjadi metabolit yang tidak aktif.[6,8,10]
Eliminasi
Rute eliminasi utama adalah empedu yang kemudian dikeluarkan di feses. Hanya sedikit yang dikeluarkan melalui urine.
Waktu paruh clotrimazole adalah 4 jam setelah absorpsi dari traktus gastrointestinal. Kadar clotrimazole serum atau waktu paruh hanya sedikit dipengaruhi oleh adanya gangguan fungsi ginjal atau hati.[6,8,10]
Penulisan pertama oleh: dr. Graciella
