Farmakologi Tetracaine
Farmakologi tetracaine hidroklorida atau tetrakain adalah obat anestesi topikal untuk mata. Obat tetes mata ini dapat menurunkan permeabilitas membran saraf sehingga menurunkan proses pertukaran natrium, kalium, dan ion lain, yang menyebabkan potensial aksi dan konduksi impuls saraf tidak terjadi. Secara farmakokinetik, tetracaine diserap cepat melalui kapiler di konjungtiva.[1-4]
Farmakodinamik
Secara umum, seluruh obat anestesi lokal bekerja dengan berikatan secara reversibel pada reseptor spesifik di kanal natrium pada sel saraf sehingga menghambat perpindahan ion melalui kanal tersebut. Anestesi lokal yang diaplikasikan dapat bekerja di semua sistem saraf baik sensorik maupun motorik.Obat anestesi lokal yang paling sering digunakan adalah procaine, lidocaine, bupivacaine, dan tetracaine.[9,10]
Saat diaplikasikan pada permukaan mata, tetracaine akan berpenetrasi ke ujung saraf sensorik pada kornea. Molekul hidrofobik dari tetracaine akan berikatan dengan reseptor khusus pada kanal ion natrium di transmembran intrasel, sehingga permeabilitas membran terhadap ion natrium berkurang.[1-3]
Kondisi ini akan menghambat depolarisasi sel dan menyebabkan kegagalan pembentukan potensial aksi. Oleh karena itu, konduksi impuls saraf tidak terjadi.[1-3]
Efektivitas Tetracaine dibandingkan Anestesi Lokal Mata Lainnya
Berdasarkan studi prospektif yang membandingkan efektivitas tetracaine hidroklorida 0,5% dengan propakain 0,5% didapatkan hasil bahwa tetracaine 0,5% secara klinis memiliki efektivitas yang setara bahkan lebih baik dibandingkan dengan propakain sebagai obat anestesi lokal.
Studi oleh Rifkin et al menunjukkan anestesi topikal menggunakan tetracaine hidroklorida 0,5% memiliki nilai visual analog pain 15 menit setelah penyuntikan. Hasil ini lebih rendah secara signifikan dibandingkan pasien yang menggunakan propakain hidroklorida (p<0,01). Selain itu, tetracaine 0,5% juga memiliki efektivitas yang setara dengan lidocaine 2% dalam memberikan efek anestesi untuk operasi kornea.[11]
Farmakokinetik
Tetes mata tetracaine diabsorbsi cepat oleh kapiler di konjungtiva, sehingga onset kerja rata-rata 15 detik. Eliminasi obat melalui renal dalam bentuk metabolitnya.[2-4]
Absorpsi
Tetracaine diserap secara cepat melalui kapiler di konjungtiva.[3,4]
Distribusi
Onset kerja tetracaine antara 10‒20 detik, dengan rata-rata 15 detik setelah pemberian. Efek anestesi bertahan selama 10‒20 menit (rata-rata 15 menit). Diketahui bahwa tetracaine memiliki ikatan yang tinggi dengan protein plasma.[3,4]
Metabolisme
Tetracaine dihidrolisasi oleh enzim pseudokolinesterase di plasma, jaringan okular dan sebagian kecil sisanya di hepar. Hasil metabolisme berupa metabolit yang mengandung asam aminobenzoik (PABA) dan dietilaminoetanol.[3,4]
Eliminasi
Durasi kerja tetracaine dapat ditambah dengan aplikasi berulang. Obat ini dieliminasi dalam bentuk metabolit melalui renal dan diekskresikan lewat urin.[2-4]
Direvisi oleh: dr. Hudiyati Agustini