Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Lansoprazole
Secara farmakologi, lansoprazole adalah proton pump inhibitor atau PPI yang bekerja dengan cara menghambat enzim H+,K+-ATPase pada jalur sekresi asam lambung. Obat ini digunakan untuk terapi penyakit yang berhubungan dengan hipersekresi asam lambung. Penyerapan lansoprazole setelah pemberian peroral sangat baik dan kadar plasma optimalnya tercapai dengan cepat.[3,4]
Farmakodinamik
Lansoprazole mengurangi sekresi asam lambung dengan cara menghambat kerja enzim H+,K+-ATPase pada jalur sekresi asam lambung, sehingga proses katalisasi sekresi asam lambung di sel parietal tidak terjadi. Selain itu, lansoprazole juga berperan dalam menurunkan sekresi enzim pepsin.[3,4]
Inhibisi pompa proton yang menyalurkan H+ ke dalam lumen gaster oleh lansoprazole menyebabkan langkah tersebut terhenti. Hal ini bersifat irreversible selama 24–48 jam hingga molekul pompa proton baru disintesis dan ditransportasikan ke membran sel parietal. Proses farmakodinamik ini dapat bertahan dalam waktu 1 hari penuh, sehingga 1 dosis lansoprazole yang diminum dalam 1 hari dalam waktu kapan pun tetap dapat menghambat sekresi asam lambung saat siang dan malam secara konstan.[3,7]
Penggunaan 1 dosis tersebut menyebabkan lansoprazole menjadi pilihan yang rasional untuk pengobatan ulkus peptikum dan GERD. Nyeri yang berhubungan dengan ulkus juga dapat ditekan secara efektif. Selain itu, efek penghambatan sekresi pepsin juga dapat dimanfaatkan dalam terapi penyakit hipersekresi asam lambung, seperti sindrom Zollinger-Ellison.[4]
Farmakokinetik
Lansoprazole dapat diserap dengan baik setelah pemberian secara peroral. Kadarnya sangat tinggi dalam plasma karena dapat berikatan hingga 97% dengan protein dalam plasma. Eliminasinya terutama terjadi melalui feses.[4,6]
Absorpsi
Absorpsi lansoprazole sangat baik setelah pemberian melalui rute oral, yaitu sekitar 80–90%. Namun, absorpsi dapat menurun menjadi 50–70% saja bila diberikan dalam 30 menit setelah makan. Lansoprazole sebaiknya dikonsumsi sebelum makan karena makanan dapat menurunkan bioavailabilitasnya. Berdasarkan hasil studi, konsentrasi plasma tertinggi lansoprazole dapat dicapai dalam waktu relatif singkat, yaitu hanya 1,7 jam saja melalui rute oral.[4,6]
Distribusi
Distribusi volume rata-rata lansoprazole adalah sekitar 0,4 L/kg. Konsentrasinya sangat tinggi dalam plasma karena dapat berikatan hingga 97% dengan protein plasma.[4,5]
Metabolisme
Lansoprazole mengalami proses metabolisme di hati menjadi metabolit inaktif melalui perantara enzim CYP3A4 and CYP2C19. Setelah metabolisme, hasil yang terbentuk dapat menjadi 2 macam derivat, yaitu 5-hydroxy lansoprazole dan derivat sulfone lansoprazole. Selain di hati, metabolisme lansoprazole juga terjadi di sel parietal. Metabolisme di sel parietal membentuk 2 macam metabolit aktif yang tidak ditemukan dalam sirkulasi sistemik, yaitu cyclic sulfenamide dan disulfide metabolite.[3,4,6]
Ekskresi
Berdasarkan hasil studi, lansoprazole diekskresikan terutama melalui feses (67%) dan urine (14–23%), yakni dalam bentuk metabolit terkonjugasi dan tidak terkonjugasi. Waktu paruh lansoprazole juga sangat pendek, yaitu <2 jam saja. Kecepatan clearance lansoprazole dilaporkan sekitar 400–650 mL/menit.[3,4]
Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur
