Setelah vonoprazan diserap masuk ke dalam sirkulasi sistemik, vonoprazan terakumulasi di membran kanalikular sel parietal dan akan segera terprotonasi. Berbeda dengan proton pump inhibitor (PPI) seperti omeprazole, vonoprazan bersifat stabil dengan asam dan tidak memerlukan asam dalam aktivasinya.

Vonoprazan terikat pada pompa proton yang aktif secara nonkovalen dan bersifat reversibel. Efek hambatannya terhadap asam juga berlangsung cepat dan dapat meningkatkan pH intragastrik lebih tinggi dibandingkan PPI karena kemampuannya mencapai kadar puncak plasma yang cepat setelah pemberian oral. Vonoprazan dapat mencapai efek antisekresi yang maksimal dan panjang sejak diberikan dosis pertama. Hal ini diharapkan dapat mengontrol pH lambung yang lebih stabil daripada PPI.[1,4,17-19]

Farmakokinetik

Profil farmakokinetik vonoprazan menunjukkan sifat time-independent. Konsentrasi mapan dicapai pada hari ke-3 atau 4 dengan dosis sekali sehari.

Absorpsi

Vonoprazan diserap dengan cepat dari traktus gastrointestinal dengan waktu mencapai kadar puncak 1-3 jam pada saat puasa, sedangkan setelah makan sekitar 1-4 jam. Vonoprazan mencapai kadar mapan pada hari ke-3 sampai hari ke-4 dan akan semakin meningkat kadar puncak dan mapannya dengan makin meningkatnya dosis.[10,17,19]

Distribusi

Vonoprazan memiliki ikatan protein sekitar 85-88% pada pasien yang sehat.[10,17]

Metabolisme

Vonoprazan dimetabolisme oleh sitokrom P450 (CYP), terutama oleh CYP3A4, serta oleh sulfotransferase (nonoksidatif).[1,4,17,19]

Eliminasi

Ekskresi metabolit vonoprazan terutama melalui urine (67,4%) dan sisanya melalui feses (31,1%). Vonoprazan memiliki waktu paruh yang panjang. Pada keadaan puasa, waktu paruhnya sekitar 7,7 ± 1 jam. Pada keadaan setelah makan, waktu paruhnya  7,7 ± 1,2 jam.[10,17]