Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Finasteride
Secara farmakologi, finasteride merupakan penghambat kompetitif isoenzim 5-alfa-reduktase tipe II dan III. Enzim ini berfungsi untuk mengubah testosteron menjadi androgen yang lebih poten yaitu dihidrotestosteron (DHT). Metabolisme finasteride terutama terjadi di hati.[1,2]
Farmakodinamik
Finasteride merupakan penghambat kompetitif isoenzim 5-alfa-reduktase tipe II dan III. Obat ini akan menghambat konversi testosteron menjadi dihidrotestosteron. Finasteride memiliki selektivitas yang minimal terhadap enzim 5-alfa-reduktase tipe I. Isomer 5-alfa-reduktase isomer tipe I tersebar di glandula sebasea, kelenjar keringat, sel-sel papillae dermis, dan keratinosit epidermal dan folikular. Sedangkan tipe II tersebar di outer root sheath folikel rambut, epididimis, vas deferens, vesikula seminalis, dan prostat.
Pada pengobatan benign prostatic hyperplasia (BPH), konversi testosteron menjadi DHT akan terhambat, sehingga hipertrofi prostat akan berkurang, dan aliran urin menjadi lebih lancar. Pada pria yang mengalami alopesia, kulit kepala yang botak memiliki folikel rambut yang lebih kecil dan terjadi peningkatan jumlah DHT dibandingkan dengan kulit kepala yang berambut. Finasteride dapat menurunkan DHT pada kulit kepala dan konsentrasi serum DHT sehingga menghambat faktor utama dalam patologi alopesia androgenetik pada pasien yang memiliki kecenderungan genetik tersebut.[1,2,6]
Farmakokinetik
Finasteride diserap dengan baik setelah pemberian oral dan menampilkan fase akumulasi lambat setelah pemberian dosis berulang.[2]
Absorpsi
Administrasi finasteride dilakukan secara oral. Bioavailabilitas finasteride diperkirakan sebesar 80%. Konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 2 jam setelah konsumsi obat, dan absorpsi selesai setelah 6-8 jam.[1,4,6]
Distribusi
Jumlah obat yang terikat dengan protein plasma diperkirakan sebanyak 93%. Klirens diperkirakan sebanyak 165 mL/min (70-279 mL/min). Volume distribusi rata-rata finasteride adalah 76 L. Finasteride juga ditemukan dapat melewati sawar darah-otak (blood brain barrier).[1,2,4,6]
Metabolisme
Metabolisme finasteride terutama terjadi di hepar, melalui sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Metabolitnya adalah t-butyl side chain monohydroxylated dan monocarboxylic acid, yang memiliki aktivitas penghambat 5-alfa reduktase kurang dari 20% finasteride.[1,2,4,6]
Eliminasi
Jika diberikan secara oral, 39% finasteride akan dikeluarkan melalui urin dan 57% melalui feses. Waktu paruh finasteride adalah 6 jam. Pada laki-laki berusia di atas 70 tahun, waktu paruh adalah 8 jam.[1,2,4,6]
