Mekanisme aksi yang serupa juga telah terbukti menghasilkan vasodilatasi arteri pulmonalis dan menghilangkan gejala hipertensi pulmonal. PDE-5 inhibitor akan meningkatkan konsentrasi cGMP dan menyebabkan relaksasi otot polos pulmoner dan vasodilatasi pulmoner. Tadalafil juga menghambat remodeling pembuluh darah paru.

Ketika diberikan pada subjek yang menderita gagal jantung, tadalafil terbukti menghambat remodeling miokardium dan mengurangi hipertrofi kardiak. Pada kasus benign prostate hyperplasia (BPH), PDE-5 inhibitor akan mengurangi aktivitas neuron kandung kemih dan merangsang relaksasi otot polos serta perfusi darah ke kandung kemih dan prostat.[7-9]

Efek pada Tekanan Darah

Tadalafil 20 mg yang diberikan pada pria dewasa sehat tidak menghasilkan perbedaan tekanan darah sistolik dan diastolik yang signifikan dibandingkan dengan plasebo. Tidak ditemukan pula efek signifikan terhadap detak jantung.[3]

Efek pada Tekanan Darah Jika Dikombinasikan dengan Nitrat

Pada uji klinis pemberian tadalafil dosis 5-20 mg dengan kombinasi nitrat, menunjukkan potensi hipotensi yang cukup besar pada 48 jam awal pasca mengkonsumsi tadalafil. Konsumsi tadalafil pada pasien yang menggunakan nitrat dalam bentuk sediaan apapun merupakan kontraindikasi.

Pada pasien yang rutin mengonsumsi tadalafil dan membutuhkan penggunaan nitrat dalam kondisi gawat darurat atau mengancam nyawa, setidaknya diberikan jeda 48 jam setelah dosis tadalafil terakhir. Nitrat hanya boleh diberikan di bawah pengawasan medis ketat dan pemantauan hemodinamik adekuat.[3]

Efek pada Tekanan Darah Jika Dikombinasikan dengan Obat Antihipertensi

Kombinasi tadalafil 10 mg dengan amlodipine 5 mg tidak mempengaruhi kedua kadar obat dalam darah. Penurunan tekanan darah didapatkan sebesar 3/2 mmHg. Pada kombinasi dengan angiotensin II receptor blocker, penurunan tekanan darah didapatkan sebesar 8/4 mmHg.[3]

Efek pada tekanan Darah Jika Dikombinasikan dengan Alkohol

Alkohol memiliki efek vasodilator sistemik ringan. Sebuah uji klinis memberikan kombinasi alkohol 0,7 g/kg dan tadalafil 10 mg. Kombinasi ini dilaporkan menimbulkan penurunan tekanan darah yang signifikan, postural dizziness, dan hipotensi ortostatik.[3]

Efek pada Penglihatan

Tidak seperti obat golongan phosphodiesterase inhibitor lainnya yang memiliki efek samping buta warna (biru/hijau) akibat gangguan fototrandsuksi pada retina, tadalafil tidak mempengaruhi ketajaman visus, tekanan intraokular, atau pupilometri. Tidak ditemukan juga gangguan persepsi warna.[3]

Farmakokinetik

Analisis farmakokinetik menunjukkan bahwa waktu paruh tadalafil berkisar 17,5 jam dengan awitan kerja 1 jam. Hal ini memungkinkan penggunaan tadalafil sekali sehari. Konsentrasi serum yang stabil dicapai dalam 5 hari.

Absorpsi

Setelah pemberian dosis tunggal per oral, konsentrasi plasma maksimun tadalafil dicapai pada durasi 30 menit sampai 6 jam. Tingkat absorpsi tidak dipengaruhi oleh asupan makanan.[1,3,8]

Distribusi

Volume distribusi rerata tadalafil pasca absorpsi oral diperkirakan sebesar 63-77 L. Pada konsentrasi terapeutik, 94% tadalafil dalam plasma berikatan dengan protein.[1,3,8]

Metabolisme

Sebagian besar tadalafil dimetabolisme pada hepar oleh isoenzim CYP3A4 menjadi bentuk metabolit inaktif (methylcatechol glucuronide).[1,3,8]

Eliminasi

Rerata tingkat eliminasi tadalafil oral adalah 2,5 L/jam dan rerata waktu paruh terminal pada manusia sehat adalah 17,5 jam. Tadalafil diekskresikan terutama dalam feses (61%). Sisanya dikeluarkan melalui urine (36%).[1,3,8]