Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Salbutamol
Farmakologi salbutamol adalah sebagai bronkodilator golongan agonis reseptor β2 adrenergik selektif short acting. Selektivitas salbutamol lebih tinggi pada reseptor β2 di paru jika digunakan pada dosis kecil, namun selektivitasnya akan hilang jika dilakukan penambahan dosis. Farmakokinetik salbutamol yang diberikan secara inhalasi akan memberikan efek kerja yang lebih cepat dibandingkan dengan pemberian secara oral.[2,5,6]
Farmakodinamik
Farmakodinamik salbutamol merupakan obat simpatomimetik yang bekerja pada reseptor β2 untuk merelaksasi otot polos bronkus dengan efek yang sedikit pada organ jantung. Aktivasi reseptor β2 adrenergik pada otot polos saluran napas mengaktifkan enzim adenil siklase sehingga menstimulasi produksi cyclic adenosine-3', 5'-monophosphate (cAMP) dan mengaktifkan protein kinase A yang dapat menghambat fosforilasi miosin dan menurunkan kadar ion kalsium intraseluler, Hasil akhirnya adalah terjadi relaksasi otot polos saluran napas, mulai dari trakea sampai ke bronkiolus terminal.[1,2,6]
Perlu diketahui bahwa monoterapi salbutamol sudah tidak lagi disarankan sebagai terapi lini pertama serangan asthma.[13]
Farmakokinetik
Salbutamol diserap secara cepat setelah pemberian per oral, tetapi efek kerja akan lebih cepat terjadi pada pemberian inhalasi.
Absorpsi
Salbutamol yang diberikan setelah inhalasi bekerja secara topikal pada otot polos saluran napas. Obat awalnya memiliki kadar yang hampir tidak ada di dalam darah. Seiring dengan bertambahnya waktu, kadarnya akan meningkat dalam 2-3 jam walaupun kadar yang dicapai secara sistemik masih tetap rendah.
Salbutamol memiliki onset kerja cepat yang kurang dari 5 menit pada pemberian inhalasi, sedangkan untuk pemberian oral onset kerjanya kurang dari 30 menit. Salbutamol cepat diabsorpsi dari traktus gastrointestinal dan mencapai waktu puncak dalam 30 menit untuk sediaan inhalasi, sedangkan pemberian oral waktu puncaknya kurang dari 2 jam pada sediaan immediate-release dan 6 jam pada sediaan extended release. Bioavailabilitas yang dicapai sekitar 50 %.[2,5,6]
Distribusi
Salbutamol yang terdistribusi di dalam tubuh memiliki volume sekitar 156 +/- 38 L. Tidak diketahui apakah salbutamol dapat mencapai air susu ibu atau tidak.[2,5]
Metabolisme
Salbutamol tidak dimetabolisme di paru-paru tetapi diubah di hati menjadi ester 4'-o-sulfat (salbutamol 4'-O-sulfat), yang memiliki aktivitas farmakologis yang dapat diabaikan. Salbutamol juga dapat dimetabolisme oleh deaminasi oksidatif dan konjugasi dengan glukuronida yang pada akhirnya diekskresikan dalam urine sebagai metabolit.[2,8]
Eliminasi
Ekskresi salbutamol terutama melalui urine sekitar 80-100% pada pemberian secara inhalasi dan oral. Metabolitnya terutama dikeluarkan melalui urine dan sisanya melalui feses. Salbutamol memiliki waktu paruh yang pendek sekitar 3-5 jam setelah pemberian inhalasi, sedangkan setelah pemberian oral sekitar 5-6 jam.[2,6,7]
Penulisan pertama oleh: dr. DrRiawati MMedPH
