Farmakologi Karbogliserin
Farmakologi karbogliserin terutama diperantarai oleh kandungan gliserin yang memiliki sifat higroskopis, sehingga dapat menarik air dari sekitarnya. Hal ini menyebabkan pemberian karbogliserin ke dalam liang telinga dapat melunakkan serumen.
Farmakodinamik
Karbogliserin atau fenol gliserol merupakan obat yang mengandung bahan aktif fenol 10% yang berguna sebagai antiseptik dalam mengatasi peradangan atau infeksi di telinga luar, dan gliserin yang bermanfaat sebagai emolien.
Farmakodinamik Fenol
Fenol merupakan salah satu senyawa yang digunakan sebagai bahan baku dalam pembuatan antiseptik. Namun, obat ini tidak memiliki kemampuan antiseptik yang kuat. Banyak obat lain yang memiliki kekuatan antiseptik lebih baik. Pada kadar 0,01–1%, fenol bersifat bakteriostatik, sedangkan larutan 1,6% bersifat bakterisida yang dapat menyebabkan koagulasi protein. Ikatan fenol dengan protein mudah lepas sehingga dapat berpenetrasi ke dalam kulit utuh.
Obat ini merupakan agen proteolitik yang cukup poten, dengan konsentrasi 5–7% dapat menimbulkan terjadinya penguraian protein pada area kontak melalui mekanisme proteolisis. Apabila diinjeksikan ke dalam jaringan saraf dalam konsentrasi tinggi, dapat terjadi neurolisis. Karbogliserin juga dapat menyebabkan efek anestetik lokal pada 5–10 menit pertama setelah pemakaian.
Terhadap saluran cerna dan mulut, fenol dapat bersifat kaustik dan korosif. Terhadap sistem saraf pusat, dapat menyebabkan eksitasi disusul dengan depresi. Intoksikasi fenol dapat menimbulkan eksitasi dan tremor.[10,11]
Farmakodinamik Gliserin
Gliserin merupakan emolien yang berfungsi untuk melembabkan kulit dan mencegah kulit menjadi kering, kasar, bersisik, atau iritasi ringan. Selain itu, senyawa ini juga dapat berfungsi sebagai pelarut, agen farmasetik, dan agen pemanis (sweetening agent). Komponen ini dapat mengurangi terjadinya gatal atau rasa tidak nyaman di kulit. Produk yang mengandung komponen ini dapat mencegah kulit mengalami iritasi.
Selain sebagai sediaan topikal, gliserin dapat digunakan sebagai laksatif osmotik, dan juga dapat memberikan efek lubrikasi dan melembutkan feses. Pada penggunaan secara supositoria, obat ini dapat bekerja dalam waktu 15–30 menit setelah pemakaian.
Ketika digunakan, gliserin akan bersifat higroskopis yang menarik air dari jaringan di sekitarnya ke dalam serumen, sehingga dapat mempermudah terjadinya evakuasi dari sumbatan serumen tersebut.
Gliserin dapat menyebabkan terjadinya penurunan tekanan intraokular dengan membuat terjadinya perubahan gradien osmotik antara di dalam pembuluh darah dan cairan intraokular, sehingga cairan akan berpindah dari aqueous dan vitreous humor ke dalam pembuluh darah.[11,13]
Farmakodinamik Karbogliserin
Karbogliserin akan bekerja sebagai pelembab dan melunakkan kotoran atau serumen yang ada di saluran telinga luar. Obat ini aman dan tidak menimbulkan iritasi saat bekerja, dibandingkan dengan obat-obatan lain seperti hidrogen peroksida (H2O2) 3%, dan natrium dokusat.[1]
Pada saat persiapan pembuatan obat, air tidak boleh ditambahkan ke dalam sediaan karena akan berinteraksi dengan fenol sehingga membentuk senyawa yang bersifat kaustik sehingga dapat melukai area kulit yang terkena senyawa ini.[14]
Farmakokinetik
Gliserin dapat didistribusikan melalui aliran darah. Komponen gliserin dapat memasuki jalur glikolisis untuk menyediakan substrat energi atau produksi glukosa. Metabolisme gliserin diatur oleh gliserol kinase. Sekitar 7–14% gliserin akan diekskresikan pada urin dalam bentuk yang tidak berubah.
Absorbsi
Senyawa fenol sangat mudah diserap oleh kulit dan jaringan paru. Senyawa gliserin sangat baik diserap secara oral, baik penyerapan di dalam usus maupun lambung, tetapi kurang baik diserap melalui jalur rektal. Penyerapan melalui jalur lain, misalnya topikal, belum diketahui.[11,13]
Distribusi
Pada 15 menit setelah terpapar dengan obat yang mengandung senyawa fenol, maka senyawa ini akan banyak ditemukan di hati dalam bentuk fenol yang bebas. Setelah 82 menit dari waktu penggunaan obat, fenol akan terdistribusi ke organ hati, ginjal, paru, dan bersirkulasi di dalam darah. Dalam 360 menit setelah penggunaan obat, kebanyakan fenol telah berubah menjadi bentuk konjugasi.
Gliserin didistribusikan melalui aliran darah. Secara umum, gliserin tidak ditemukan di dalam cairan okular. Namun, senyawa ini dapat masuk ke dalam mata apabila mata mengalami inflamasi sehingga dapat menyebabkan penurunan tekanan dalam bola mata.[11,13]
Metabolisme
Fenol yang masuk ke dalam tubuh akan diubah menjadi metabolit fenol, berupa fenil sulfat, fenil glukuronid, quinol sulfat, dan quinol glukuronid.
Gliserin merupakan prekursor dari sintesis triasilgliserol dan fosfolipid di hati dan jaringan adiposa. Ketika tubuh menggunakan simpanan lemak sebagai sumber energi, maka gliserol dan asam lemak akan dilepaskan ke dalam aliran darah.
Gliserin yang bersirkulasi tidak membentuk protein yang terglikasi layaknya glukosa atau fruktosa. Komponen gliserin dapat masuk ke dalam jalur glikolisis yang berguna dalam pembentukan energi pada metabolisme seluler atau mengalami perubahan menjadi glukosa melalui proses glukoneogenesis.
Sebelum gliserol masuk ke dalam jalur glikolisis atau glukoneogenesis, senyawa ini akan diubah menjadi senyawa antara gliseraldehid 3-fosfat. Metabolisme gliserol diatur oleh enzim gliserol kinase, NAD+-dependent G3P dehydrogenase di sitosol dan FAD-linked G3P dehydrogenase di mitokondria. Gliserin memiliki efek toksik yang rendah ketika tertelan.[11,13]
Eliminasi
Ginjal merupakan organ yang paling banyak mengeliminasi senyawa fenol. Percobaan pada kelinci menunjukan 72% senyawa akan dibuang melalui urin, 1% melalui feses, sedangkan sisanya melalui jalur lain, seperti keringat atau saat membuang napas.
Gliserin memiliki waktu paruh 30–45 menit, dan kira-kira 7 hingga 14 persen dari dosis obat yang digunakan akan diekskresikan tanpa mengalami perubahan senyawa melalui urin dalam 2,5 jam setelah penggunaan.[11,13]
Direvisi oleh: dr. Livia Saputra