Farmakologi Koenzim Q10
Secara farmakologi, koenzim Q10 berfungsi sebagai antioksidan endogen. Kekurangan enzim ini telah diamati pada pasien dengan berbagai jenis kanker. Selain itu, penelitian terbatas menunjukkan bahwa koenzim Q10 dapat menyebabkan regresi tumor pada pasien dengan kanker payudara. Koenzim Q10 juga diduga memiliki efek imunostimulan.[2,7]
Farmakodinamik
Koenzim Q10 merupakan kofaktor dari enzim mitokondria yang terlibat dalam fosforilasi oksidatif pada produksi adenosin trifosfat (ATP). Koenzim Q10 penting untuk terjadinya transfer elektron pada rantai respirasi oksidatif. Oleh karena itu, koenzim Q10 memiliki peranan fundamental pada bioenergetik seluler yang memungkinkan aplikasi klinisnya pada organ dengan kebutuhan metabolik yang tinggi seperti otot jantung.
Koenzim Q10 dalam bentuk ubiquinol juga dapat berfungsi sebagai antioksidan lipofilik yang poten dan dapat melakukan daur ulang dan regenerasi antioksidan lain. Koenzim Q10 dapat meningkatkan produksi antioksidan kunci seperti superoksida dismutase, suatu enzim yang dapat mengurangi stress oksidatif vaskular pada pasien hipertensi.
Koenzim Q10 mengurangi kadar lipid peroksidase melalui reduksi senyawa pro-oksidan. Koenzim Q10 dapat meningkatkan aliran darah dan melindungi pembuluh darah melalui peran nitrit oksida.[3,7]
Farmakokinetik
Koenzim Q10 memiliki absorpsi yang lambat karena bersifat hidrofobik kuat. Obat diekskresikan melalui feses dan urine.[2,7,8]
Absorpsi
Absorpsi koenzim Q10 terjadi sangat lambat karena bersifat hidrofobik kuat dan memiliki berat molekul yang besar (863,34 g/mol). Absorpsi tidak lengkap terjadi di usus halus sehingga koenzim Q10 memiliki bioavailabilitas yang rendah. Absorpsi bertambah apabila koenzim Q10 dikonsumsi bersama dengan makanan berlemak.
Konsentrasi maksimal dalam plasma (T1/2) tercapai setelah 6 hingga 8 jam dan memiliki waktu paruh eliminasi lebih dari 30 jam. Efisiensi absorpsi berkurang ketika terjadi peningkatan dosis. Dosis yang melebihi kapasitas absorpsi tidak memiliki manfaat pada efikasi terapi.[7,8]
Distribusi
Setelah diabsorpsi, koenzim Q10 akan direduksi menjadi ubiquinol dan ditransportasi ke hati dimana koenzim Q10 akan berikatan dengan lipoprotein. VLDL, LDL, dan HDL akan membawa 16%, 58%, dan 26% dari serum koenzim Q10.
Sekitar 24 jam setelah pemberian oral, terjadi peningkatan konsentrasi maksimal plasma yang kedua yang disebabkan oleh resirkulasi enterohepatik dan redistribusi dari hati ke sirkulasi oleh lipoprotein.[8]
Organ dengan kebutuhan energi atau aktivitas metabolik yang tinggi seperti jantung, ginjal, hati, dan otot akan memiliki kadar koenzim Q10 yang relatif tinggi. Selain aktivitas metabolik, kadar koenzim Q10 dalam organ ditentukan oleh kandungan lemaknya. Data distribusi subseluler koenzim Q10 menunjukkan sebagian besar (40-50%) koenzim Q10 terletak pada membran dalam mitokondria, dan sejumlah kecil terletak pada organel lain dan juga pada sitosol.[2,8]
Metabolisme
Metabolisme koenzim Q10 belum dipelajari dengan baik pada manusia, namun studi pada hewan menunjukkan bahwa metabolism terjadi pada seluruh jaringan. Metabolit akan mengalami fosforilasi di sel, kemudian ditransportasikan melalui darah ke ginjal.[2,8]
Eliminasi
Rute eliminasi utama koenzim Q10 adalah melalui bilier dan feses. Metabolit yang mengalami fosforilasi di sel akan diekskresikan ke urin.[2,8]