Farmakologi EMLA (Eutectic Mixtures of Local Anaesthetics)
Farmakologi EMLA atau Eutectic Mixtures of Local Anaesthetics adalah sebagai anestetik lokal yang diberikan secara topikal. EMLA menghambat penghantaran transmisi nyeri ke otak sehingga pasien tidak akan merasakan nyeri pada lokasi tersebut.[5-7]
Farmakodinamik
EMLA mengandung lidocaine dan prilocaine yang merupakan anestesi lokal golongan amida. Krim ini akan melakukan penetrasi pada bagian epidermis dan dermis dan memberikan akumulasi lidocaine dan prilocaine pada reseptor nyeri di dermis dan ujung saraf.
Lidocaine dan prilocaine ini akan menstabilisasi membran saraf dengan menghambat fluksus ion yang dibutuhkan untuk inisiasi dan konduksi nyeri. Onset, kedalaman dan durasi dari EMLA ini tergantung pada jenis dan lesi kulit yang dialami.[6,8]
Kulit Intak
Waktu yang dibutuhkan agar anestesi dapat bekerja dengan optimal yaitu 1-2 jam dan dapat bertahan hingga 2 jam.[6]
Mukosa Genital
Waktu yang dibutuhkan untuk obat dapat bekerja lebih cepat yaitu 5-10 menit, tetapi hanya bertahan 15-20 menit karena proses absorpsi yang lebih cepat.[6]
Ulkus Kulit
Pada ulkus kulit, efek anestesi yang diberikan dapat bertahan hingga 4 jam setelah pemberian.[6]
Farmakokinetik
EMLA merupakan campuran senyawa lidocaine 2,5% dan prilocaine 2,5% yang diformulasikan sebagai minyak di dalam air. Kedua senyawa ini berupa cairan di suhu ruang dan proses penetrasi serta penyerapannya akan semakin meningkat pada saat dipadukan menjadi bentuk kristal berupa 2,5% krim topikal.[6,8,9]
Absorpsi
Proses absorpsi bergantung pada jumlah krim yang diaplikasikan, durasi pemberian, tebal kulit, dan kondisi kulit.
Pada kulit intak, absorpsi penuh akan membutuhkan waktu 4 jam setelah aplikasi pada kulit. Pada ulkus, absorpsi akan cenderung lebih cepat yaitu 1-2.5 jam. Pada mukosa genital, absorpsi terjadi paling cepat, yaitu 35 menit.[6,9]
Distribusi
Lidocaine pada EMLA memiliki ikatan 70% terhadap protein plasma, terutama glikoprotein asam alfa-1. Sementara itu, ikatan protein plasma prilocaine hanya sebesar 55%. Lidocaine dan prilocaine juga melintasi sawar darah otak dan plasenta secara difusi.[6,8,9]
Metabolisme
Metabolisme lidocaine terjadi di hati dan dipecah menjadi monoethylglycinexylidide (MEGX) dan glycinexylidide (GX). Prilocaine mengalami proses metabolisme di hati dan ginjal oleh amidase menjadi ortho-toluidine dan N-propylalanine.[6,9]
Eliminasi
Waktu eliminasi lidocaine dari plasma darah antara 60-150 menit. Lebih dari 98% lidocaine yang diserap diekskresikan melalui urin sebagai metabolit atau obat induk. Klirens sistemik lidocaine adalah 10-20 ml/menit/kg. Waktu paruh eliminasi prilocaine adalah sekitar 10 - 150 menit. Klirens sistemik prilocaine 18-64 ml/menit/kg.[6,9]